Datos técnicos
| Fórmula | C9H7Cl2N5 |
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| Peso molecular | 256.09 | Número CAS | 84057-84-1 | ||||||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 10 mg/mL (39.04 mM) | ||||||||
| Ethanol | 3 mg/mL (11.71 mM) | ||||||||||
| Water | Insoluble | ||||||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Lamotrigine (BW-430C,LTG) es un nuevo fármaco anticonvulsivo para la inhibición de 5-HT con una IC50 de 240 μM y 474 μM en plaquetas humanas y sinaptosomas de cerebro de rata, y este compuesto también es un bloqueador de Sodium Channel. | ||||||
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| Objetivos |
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| In vitro | La Lamotrigine estabiliza las membranas neuronales presinápticas mediante el bloqueo de los Sodium Channel dependientes de voltaje, previniendo así la liberación de neurotransmisores excitatorios, particularmente glutamato y aspartato. En tejido de la corteza cerebral de rata incubado con veratrina 10 mg/L, este compuesto es dos veces más potente en la inhibición de la liberación de glutamato y aspartato (ED 50 = 5.38 mg/L para cada uno) que la liberación de GABA (ED50 = 11.2 mg/L), y es mucho menos potente en la inhibición de la liberación de acetilcolina (ED50 = 25.6 mg/L) cuando los cortes corticales se exponen a veratrina 75 mg/L. La liberación basal de glutamato no se ve afectada. Este químico inhibe la descarga repetitiva sostenida de alta frecuencia de potenciales de acción dependientes de sodio, indicando un efecto directo sobre los Sodium Channel activados por voltaje. No induce efectos en el sistema nervioso central (SNC) similares al PCP, no actúa por inhibición directa en el receptor NMDA, y se esperaría que careciera de los efectos indeseables asociados con el bloqueo del NMDA. |
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| In vivo | En ratones y ratas, la lamotrigina previene la extensión de las extremidades posteriores inducida por MES y pentetrazol, lo que sugiere un perfil antiepiléptico en animales. Estos efectos alcanzan su punto máximo 1 hora después de la administración de este compuesto y persisten durante más de 24 horas. Este químico es activo en la prueba de posdescarga EEG evocada eléctricamente, que se cree que indica actividad contra las crisis parciales simples y complejas. La duración de la posdescarga se reduce de forma dosis-dependiente por este compuesto en ratas a dosis intravenosas >5 mg/kg. |
Protocolo (de referencia)
| Estudio en animales: |
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Referencias
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Sellecks Lamotrigine Ha sido citado por 13 Publicaciones
| Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] | PubMed: 39319271 |
| The fruit fly Drosophila melanogaster as a screening model for antiseizure medications [ Front Pharmacol, 2024, 15:1489888] | PubMed: 39720593 |
| Neuronal hyperexcitability drives central and peripheral nervous system tumor progression in models of neurofibromatosis-1 [ Nat Commun, 2022, 13(1):2785] | PubMed: 35589737 |
| Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] | PubMed: 35207746 |
| Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] | PubMed: 35118583 |
| Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] | PubMed: 34731453 |
| Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] | PubMed: 34383271 |
| Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] | PubMed: 34304386 |
| Establishment and characterization of patient-derived cancer models of malignant peripheral nerve sheath tumors. [ Cancer Cell Int, 2020, 19;20:58] | PubMed: 32099531 |
| Establishment and characterization of a novel cell line, NCC-TGCT1-C1, derived from a patient with tenosynovial giant cell tumor [ Hum Cell, 2020, 10.1007/s13577-020-00425-8] | PubMed: 32886306 |
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