Lamotrigine

N.º de catálogoS3024 Lote:S302401

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Datos técnicos

Fórmula

C9H7Cl2N5

Peso molecular 256.09 Número CAS 84057-84-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 10 mg/mL (39.04 mM)
Ethanol 3 mg/mL (11.71 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
0.5% methylcellulose

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

10.000mg/ml (39.05mM) Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Lamotrigine (BW-430C,LTG) es un nuevo fármaco anticonvulsivo para la inhibición de 5-HT con una IC50 de 240 μM y 474 μM en plaquetas humanas y sinaptosomas de cerebro de rata, y este compuesto también es un bloqueador de Sodium Channel.
Objetivos
Sodium channel 5-HT (human platelets) 5-HT (rat brain synaptosomes)
240 μM 474 μM
In vitro

La Lamotrigine estabiliza las membranas neuronales presinápticas mediante el bloqueo de los Sodium Channel dependientes de voltaje, previniendo así la liberación de neurotransmisores excitatorios, particularmente glutamato y aspartato. En tejido de la corteza cerebral de rata incubado con veratrina 10 mg/L, este compuesto es dos veces más potente en la inhibición de la liberación de glutamato y aspartato (ED 50 = 5.38 mg/L para cada uno) que la liberación de GABA (ED50 = 11.2 mg/L), y es mucho menos potente en la inhibición de la liberación de acetilcolina (ED50 = 25.6 mg/L) cuando los cortes corticales se exponen a veratrina 75 mg/L. La liberación basal de glutamato no se ve afectada. Este químico inhibe la descarga repetitiva sostenida de alta frecuencia de potenciales de acción dependientes de sodio, indicando un efecto directo sobre los Sodium Channel activados por voltaje. No induce efectos en el sistema nervioso central (SNC) similares al PCP, no actúa por inhibición directa en el receptor NMDA, y se esperaría que careciera de los efectos indeseables asociados con el bloqueo del NMDA.

In vivo

En ratones y ratas, la lamotrigina previene la extensión de las extremidades posteriores inducida por MES y pentetrazol, lo que sugiere un perfil antiepiléptico en animales. Estos efectos alcanzan su punto máximo 1 hora después de la administración de este compuesto y persisten durante más de 24 horas. Este químico es activo en la prueba de posdescarga EEG evocada eléctricamente, que se cree que indica actividad contra las crisis parciales simples y complejas. La duración de la posdescarga se reduce de forma dosis-dependiente por este compuesto en ratas a dosis intravenosas >5 mg/kg.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[3]

  • Modelos animales

    Dog/Rat

  • Dosificaciones

    4.5 and 11.7 mg /kg in dogs and rats, respectively

  • Administración

    i.v.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7691504/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3757936/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1334455/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3757935/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2492222/
  • http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/lookup.cfm?setid=d7e3572d-56fe-4727-2bb4-013ccca22678#nlm34090-1

Sellecks Lamotrigine Ha sido citado por 13 Publicaciones

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Establishment and characterization of patient-derived cancer models of malignant peripheral nerve sheath tumors. [ Cancer Cell Int, 2020, 19;20:58] PubMed: 32099531
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