CRM1 Inhibidores (CRM1 Inhibitors)

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S7252 Selinexor (KPT-330) Selinexor (KPT-330, ATG-010) es un inhibidor selectivo de CRM1 biodisponible por vía oral. Este compuesto se encuentra en Fase 2.
Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3
Sci Transl Med, 2025, 17(792):eadt5553
J Clin Invest, 2025, 135(16)e187663
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S7580 Leptomycin B (LMB) Leptomycin B (LMB, CI 940, Elactocin, Mantuamycin, NSC 364372) es un potente antibiótico antifúngico aislado de Streptomyces y actúa como un inhibidor específico del factor de exportación nuclear CRM1. Leptomycin B induce rápidamente efectos citotóxicos en líneas celulares cancerosas a través de la inhibición covalente de CRM1 con valores de IC50 de 0,1 nM–10 nM.
Journal of Advanced Research, 2025, 653-669
J Biol Chem, 2025, 301(9):110511
Cells, 2024, 13(22)1855
S8397 Eltanexor (KPT-8602) Eltanexor (KPT-8602, ONO-7706, ATG-016) es un inhibidor de XPO1 (también conocido como CRM1) de segunda generación, biodisponible por vía oral, con valores de IC50 de 20-211 nM en 10 líneas de LMA después de 3 días de exposición.
Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3
Blood Cancer Discov, 2025, 10.1158/2643-3230.BCD-25-0112
J Transl Med, 2025, 23(1):62
S7125 KPT-185 KPT-185 es un inhibidor selectivo de CRM1 que induce la inhibición del crecimiento y la apoptosis en un panel de líneas celulares de LNH con una CI50 media de ~25 nM.
PLoS One, 2025, 20(9):e0333127
Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00275-6
ProQuest, 2021, 28652478
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S7707 Verdinexor (KPT-335) Verdinexor (KPT-335, ATG-527) es un inhibidor oralmente biodisponible y selectivo de XPO1/CRM1.
J Transl Med, 2025, 23(1):62
PLoS One, 2025, 20(9):e0333127
J Biomed Sci, 2022, 29(1):44
S7251 KPT-276 KPT-276 es un inhibidor selectivo de CRM1 biodisponible por vía oral.
PLoS One, 2025, 20(9):e0333127
Elife, 2021, 10e67587
Front Oncol, 2020, 10:1424
S7551 Piperlongumine Piperlongumine (PPLGM, Piplartina), un alcaloide natural de Piper longum L., aumenta el nivel de especies reactivas de oxígeno (ROS) y mata selectivamente las células cancerosas. Es un inhibidor directo de TrxR1 con actividad supresora contra el cáncer gástrico y un nuevo inhibidor de CRM1; también un inhibidor de PI3K/Akt/mTOR en células de cáncer de mama humanas.
Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(3):167687
Eur J Pharmacol, 2025, 997:177478
PLoS One, 2025, 20(9):e0333127
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