Name: Benzocaine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4210
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Control de calidad

Lote: S421001 DMSO]33 mg/mL]false]Ethanol]33 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.93%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.93

Dianas relacionadas	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Otros Sodium Channel Inhibidores	Camostat Mesilate A-803467 cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A Ambroxol HCl Nefopam HCl Benzocaine hydrochloride

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	165.19	Fórmula	C₉H₁₁NO₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	94-09-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	ethyl 4-aminobenzoate			Smiles	CCOC(=O)C1=CC=C(C=C1)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 33 mg/mL (199.76 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 33 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Sodium channel
In vitro	Benzocaine bloquea las corrientes de Na+ de tipo salvaje µ1 de manera dependiente de la dosis con una IC50 de 0,8 mM en células HEK293T. Este compuesto (1 mM) bloquea aproximadamente el 55% de la corriente de Na+ de tipo salvaje, pero aproximadamente el 95% de la corriente mutante µ1-N1584A. Este (1 mM) bloquea aproximadamente el 55% de las corrientes µ1 de tipo salvaje, pero aproximadamente el 80% de la corriente mutante µ1-I1575A. Este químico produce un efecto hemolítico bifásico (protector/inductor) dependiente de la concentración en los eritrocitos de rata, con una relación molar Benzocaine:lípidos efectiva en la membrana para protección (RePROT), inicio de hemólisis (ReSAT) y 100% de solubilización de la membrana (ReSOL) de 1.0:1, 1.1:1 y 1.3:1, respectivamente. Este y el 4-hidroxibenzoato interactúan con los canales abiertos e inactivados durante pulsos repetitivos, pero durante el interpulso el complejo se disocia demasiado rápido para acumular un bloqueo dependiente del uso suficiente de las corrientes de Na+. Este compuesto (500 μM) reduce los picos y las corrientes de estado estacionario y aumenta la amplitud del componente inactivador del 21,7% al 30,2% (n=7, P<0.05), de modo que el bloqueo inducido por Benzocaine al final de los pulsos a +60 mV promedió el 30,9% (n=7). Este (500 μM) acelera significativamente la fase inicial de desactivación (τf=27.2±2.6 ms, n=7, P<0.01), pero no modifica la fase lenta de la disminución de la corriente de cola. Este químico se une con alta afinidad a un sitio de unión intracelular para producir efectos 'agonistas' y a un subsitio de baja afinidad, que también se encuentra en la boca interna, para producir los efectos de bloqueo. Este y el K(+) extracelular interactúan para modificar la dependencia del voltaje de la apertura del canal.
In vivo	Benzocaine se absorbe rápida y similarmente a través de la piel viable y no viable del cobaya sin pelo; la absorción de los dos compuestos ácidos, ácido benzoico y PABA, es mayor a través de la piel no viable.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9382945/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11099183/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8770198/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12237171/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2293213/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06165432	Completed	Pain	B.P. Koirala Institute of Health Sciences	March 19 2021	Phase 4
NCT03116737	Completed	Pain\|Acute Otitis Media	Lachlan Pharma Holdings	January 3 2017	Phase 3
NCT02092454	Completed	Pain\|Acute Otitis Media	Otic Therapy LLC	September 2013	Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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Benzocaine Sodium Channel inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 165.19