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A-803467 Sodium Channel inhibidor

Name: A-803467
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2785
Rating: 5 (2 reviews)

Cat. No.S2785

A-803467 es un bloqueador selectivo del Na_V1.8 channel con una IC50 de 8 nM, bloquea las corrientes resistentes a tetrodotoxina y exhibe una selectividad >100 veces mayor frente a los Na_V1.2, Na_V1.3, Na_V1.5 y Na_V1.7 humanos.

A-803467 Sodium Channel inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 357.79

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Control de calidad

Lote: S278501 DMSO]72 mg/mL]false]Ethanol]11 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.45%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.45

Dianas relacionadas	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Otros Sodium Channel Inhibidores	Camostat Mesilate cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A Ambroxol HCl Benzocaine Nefopam HCl Benzocaine hydrochloride

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	357.79	Fórmula	C₁₉H₁₆ClNO₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	944261-79-4	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	COC1=CC(=CC(=C1)NC(=O)C2=CC=C(O2)C3=CC=C(C=C3)Cl)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 72 mg/mL (201.23 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 11 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (13.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	The 1st small-molecule blocker of sodium channels showing both high potency and significant subtype-selectivity among the sodium channel family.
Targets/IC₅₀/Ki	Na(V1.8) channel 8 nM
In vitro	A-803467 bloquea potentemente los Na_V1.8 channels recombinantes humanos o de rata con una IC50 de 8 nM y 45 nM, respectivamente, a un potencial de mantenimiento de -40 mV. En estado de reposo, este compuesto también bloquea potentemente los NaV1.8 channels humanos con una IC50 de 79 nM. Bloquea las corrientes resistentes a tetrodotoxina (TTX-R) en neuronas del ganglio de la raíz dorsal de rata de forma dependiente de la concentración con una IC50 de 140 nM, más potentemente en comparación con mexiletina y lamotrigina con una IC50 de >30 μM. Este químico muestra una selectividad 300 a 1.000 veces mayor para hNa_V1.8 sobre hNa_V1.2, hNa_V1.3, hNa_V1.5 y hNa_V1.7 channels con una IC50 de 7,38 μM, 2,45 μM, 7,34 μM y 6,74 μM, respectivamente. No muestra actividad significativa contra otros canales y receptores expresados en neuronas sensoriales periféricas, incluyendo TRPV1, P2X_2/3, Ca_V2.2 y KCNQ2/3 channels con una IC50 >10 μM. Este compuesto tampoco muestra actividad o actividad débil contra un amplio panel de cribado de receptores de superficie celular, canales iónicos y enzimas con una IC50 de >2 μM. A 0,3 μM, pero no a 0,1 μM, inhibe significativamente la generación de potenciales de acción espontáneos y evocados eléctricamente.
In vivo	De acuerdo con sus efectos sobre la electrogénesis del potencial de acción neuronal in vitro, la administración sistémica de A-803467 (20 mg/kg, i.v.) a ratas con ligadura del nervio espinal reduce significativamente tanto la descarga espontánea como la evocada por el pelo de von Frey de las neuronas de amplio rango dinámico del asta dorsal espinal en un 66% y 53%, respectivamente, en comparación con los niveles basales. La administración de este compuesto también reduce dosis-dependientemente la alodinia mecánica en una variedad de modelos de dolor en ratas, incluyendo la ligadura del nervio espinal (ED50 = 47 mg/kg, i.p.), la lesión del nervio ciático (ED50 = 85 mg/kg, i.p.), la alodinia mecánica secundaria inducida por capsaicina (ED50 ≈ 100 mg/kg, i.p.) y la hiperalgesia térmica después de la inyección intraplantar de adyuvante completo de Freund (ED50 = 41 mg/kg, i.p.). Este químico es inactivo contra la nocicepción inducida por formalina y el dolor térmico agudo y postoperatorio, así como en un modelo de dolor inducido por quimioterapia (vincristina).
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17483457/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19070548/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	HERC2 / USP33 / USP20		24855649

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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