solo para uso en investigación

Ambroxol HCl Sodium Channel inhibidor

Name: Ambroxol HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3064
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S3064

Ambroxol HCl es un potente inhibidor de los Na+ channels neuronales, inhibe las corrientes de Na+ resistentes a TTX con una IC50 de 35,2 μM y 22,5 μM para el bloqueo tónico y fásico, e inhibe las corrientes de Na+ sensibles a TTX con una IC50 de 100 μM. Fase 3.

Ambroxol HCl Sodium Channel inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 414.56

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.91%

99.91

Dianas relacionadas	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Otros Sodium Channel Inhibidores	Camostat Mesilate A-803467 cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A Benzocaine Nefopam HCl Benzocaine hydrochloride

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	414.56	Fórmula	C₁₃H₁₈Br₂N_2O.HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	23828-92-4	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1CC(CCC1NCC2=C(C(=CC(=C2)Br)Br)N)O.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 6 mg/mL (14.47 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Sodium channel 35.2 μM-22.5 μM
In vitro	Ambroxol inhibe los canales de Na+ en las neuronas sensoriales. La potencia para el bloqueo tónico de los canales TTX-r es relativamente alta. Ambroxol afecta la cinética de la corriente de Na+ de los canales TTX-r y TTX-s de manera diferente. En las células CNaIIA, el compuesto se comporta como un anestésico local cargado: el bloqueo depende del número de estímulos y aumenta con frecuencias más altas en una serie de estímulos despolarizantes. En las células CNaIIA, ambroxol inhibe los canales inactivados 5,5 veces más potentemente que los canales en reposo. El factor correspondiente para los canales TTX-r es solo de 3,3. Ambroxol inhibe la liberación de histamina, leucotrienos y citoquinas de leucocitos y mastocitos humanos.
In vivo	Ambroxol inhibió la liberación de histamina en más del 50 % de mastocitos adenoides humanos (1000 microM ambroxol) y mastocitos cutáneos (100 microM ambroxol) estimulados por Con A y el compuesto 48/80, respectivamente. Ambroxol (100 microM) inhibió notablemente la liberación inducida por anti-IgE de histamina, LTC4, IL-4 e IL-13 de basófilos y redujo la liberación de histamina y LTB4 inducida por C5a o Zymosan en monocitos. El fármaco también redujo la producción de LTB4 y aniones superóxido en granulocitos estimulados por zymosan o fMLP.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12181417/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10202994/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04405596	Not yet recruiting	Lewy Body Disease	Lawson Health Research Institute	January 2025	Phase 1\|Phase 2
NCT05778617	Not yet recruiting	Parkinson Disease	University College London	September 2023	Phase 3
NCT05558878	Not yet recruiting	Diabetic Neuropathy Peripheral	Ain Shams University	October 1 2022	Not Applicable
NCT05287503	Active not recruiting	Parkinson Disease\|GBA Gene Mutation	Fondazione I.R.C.C.S. Istituto Neurologico Carlo Besta\|IRCCS National Neurological Institute C. Mondino Foundation\|University of Campania Luigi Vanvitelli	February 15 2022	Phase 2
NCT04388969	Recruiting	Gaucher Disease\|Parkinson Disease\|GBA Gene Mutation	Shaare Zedek Medical Center	May 6 2020	--

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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