Datos técnicos
| Fórmula | C13H18Br2N2O.HCl |
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| Peso molecular | 414.56 | Número CAS | 23828-92-4 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 6 mg/mL (14.47 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Ambroxol HCl es un potente inhibidor de los Na+ channels neuronales, inhibe las corrientes de Na+ resistentes a TTX con una IC50 de 35,2 μM y 22,5 μM para el bloqueo tónico y fásico, e inhibe las corrientes de Na+ sensibles a TTX con una IC50 de 100 μM. Fase 3. | ||
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| Objetivos |
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| In vitro | Ambroxol inhibe los canales de Na+ en las neuronas sensoriales. La potencia para el bloqueo tónico de los canales TTX-r es relativamente alta. Ambroxol afecta la cinética de la corriente de Na+ de los canales TTX-r y TTX-s de manera diferente. En las células CNaIIA, el compuesto se comporta como un anestésico local cargado: el bloqueo depende del número de estímulos y aumenta con frecuencias más altas en una serie de estímulos despolarizantes. En las células CNaIIA, ambroxol inhibe los canales inactivados 5,5 veces más potentemente que los canales en reposo. El factor correspondiente para los canales TTX-r es solo de 3,3. Ambroxol inhibe la liberación de histamina, leucotrienos y citoquinas de leucocitos y mastocitos humanos. | ||
| In vivo | Ambroxol inhibió la liberación de histamina en más del 50 % de mastocitos adenoides humanos (1000 microM ambroxol) y mastocitos cutáneos (100 microM ambroxol) estimulados por Con A y el compuesto 48/80, respectivamente. Ambroxol (100 microM) inhibió notablemente la liberación inducida por anti-IgE de histamina, LTC4, IL-4 e IL-13 de basófilos y redujo la liberación de histamina y LTB4 inducida por C5a o Zymosan en monocitos. El fármaco también redujo la producción de LTB4 y aniones superóxido en granulocitos estimulados por zymosan o fMLP. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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