solo para uso en investigación

Camostat Mesilate Sodium Channel Inhibidor

Cat. No.: S2874

Camostat (FOY-305, FOY-S980) es un inhibidor de proteasa similar a la tripsina, inhibe la función del Sodium Channel epitelial de las vías respiratorias (ENaC) con una IC50 de 50 nM, menos potente para la tripsina, prostasina y matriptasa.
Camostat Mesilate Sodium Channel Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 494.52

Saltar a

Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.99%
99.99

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Líneas celulares Tipo de ensayo Concentración Tiempo de incubación Formulación Descripción de la actividad PMID
Caco-2 Function assay 48 hours Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging, IC50 = 0.64 μM. ChEMBL
Haga clic para ver más datos experimentales de líneas celulares

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 494.52 Fórmula

C20H22N4O5.CH4O3S

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 59721-29-8 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos FOY-305, FOY-S980 Smiles CN(C)C(=O)COC(=O)CC1=CC=C(C=C1)OC(=O)C2=CC=C(C=C2)N=C(N)N.CS(=O)(=O)O

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (202.21 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 20 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
epithelial sodium channel (ENaC)
50 nM
In vitro
Camostat (30 μM) prolongs attenuation of ENaC function in human airway epithelial cell models that is reversible upon the addition of excess trypsin. Camostat mesilate (500 mM) inhibits generation of TGF-beta by suppressing plasmin activity and reduces the activity of TGF-beta, which blocks in vitro activation of HSCs. Camostat mesilate (20 mM) combined with insulin results a significant hypoglycemic effect following large intestinal administration. Camostat mesilate (20 mM) is effective in reducing insulin degradation in both small and large intestinal homogenates of rats. Camostat mesilate (2 mM) inhibits MCP-1 and TNF- production in activated rat monocytes. Camostat mesilate (2 mM) inhibits proliferation and MCP-1 production of cultured rat PSCs.
In vivo
Camostat (100 μg/kg i.t.) induces a potent and prolonged attenuation of ENaC activity in the guinea pig trachea. Camostat mesilate (1-2 mg/g of diet) markedly attenuats an increase in hepatic plasmin and TGF-beta levels, HSC activation, and hepatic fibrosis without apparent systemic or local side effects in porcine serum–treated rats. Camostat mesilate (1 mg/g) prevents pancreatic atrophy and improves pancreatic exocrine function of rat chronic pancreatitis induced by DBTC. Camostat mesilate (1 mg/g) inhibits chronic inflammation and pancreatic fibrosis induced by DBTC. Camostat mesilate (1 mg/g) inhibits the development of pancreatic fibrosis and PSCs activation in the pancreas induced by DBTC. Camostat mesilate (1 mg/g) suppresses monocytes infiltration and inhibits MCP-1 expression both in serum and in pancreatic tissue. Camostat mesilate (100 mg/kg) significantly increases the body weight and pancreatic wet weight, and it significantly inhibits inflammatory changes and fibrosis of the pancreas through the suppression of gene expressions of PAP, p8, and cytokines in rat chronic pancreatitis.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15531908/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11484915/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2025-04-18)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT04321096 COMPLETED
Corona Virus Infection
University of Aarhus
2020-04-04 PHASE1; PHASE2
NCT04470544 COMPLETED
Severe Acute Respiratory Syndrome
Alan Bryce
2020-07-28 PHASE2
NCT04338906 WITHDRAWN
COVID
Heinrich-Heine University, Duesseldorf
2020-05 PHASE4
NCT04681430 COMPLETED
Corona Virus Infection; SARS-CoV-2 Infection; SARS-CoV-2 PCR Test Positive; SARS-CoV-2 Acute Respiratory Disease
Heinrich-Heine University, Duesseldorf
2021-01-08 PHASE2
NCT04652765 TERMINATED
Covid19; SARS-CoV Infection; Coronavirus Infection
Sidney Kimmel Comprehensive Cancer Center at Johns Hopkins
2021-02-03 PHASE1
NCT04530617 TERMINATED
Covid19; Diabetes; Hypertension; Obesity
Instituto Nacional de Ciencias Medicas y Nutricion Salvador Zubiran
2020-10-05 PHASE2