Name: Camostat Mesilate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2874
Rating: 5 (16 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Dianas relacionadas	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Otros Sodium Channel Inhibidores	A-803467 cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A Ambroxol HCl Benzocaine Nefopam HCl Benzocaine hydrochloride

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Formulación	Descripción de la actividad	PMID
Caco-2	Function assay		48 hours		Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging, IC50 = 0.64 μM.	ChEMBL
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	494.52	Fórmula	C₂₀H₂₂N₄O₅.CH₄O₃S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	59721-29-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	FOY-305, FOY-S980			Smiles	CN(C)C(=O)COC(=O)CC1=CC=C(C=C1)OC(=O)C2=CC=C(C=C2)N=C(N)N.CS(=O)(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (202.21 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 20 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (10.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.830mg/ml (1.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	epithelial sodium channel (ENaC) 50 nM
In vitro	Camostat (30 μM) prolonga la atenuación de la función de ENaC en modelos de células epiteliales de las vías respiratorias humanas que es reversible con la adición de exceso de tripsina. Camostat Mesilate (500 mM) inhibe la generación de TGF-beta al suprimir la actividad de la plasmina y reduce la actividad de TGF-beta, lo que bloquea la activación in vitro de HSCs. Camostat Mesilate (20 mM) combinado con insulina produce un efecto hipoglucémico significativo después de la administración en el intestino grueso. Camostat Mesilate (20 mM) es eficaz para reducir la degradación de la insulina tanto en homogeneizados de intestino delgado como grueso de ratas. Camostat Mesilate (2 mM) inhibe la producción de MCP-1 y TNF- en monocitos de rata activados. Camostat Mesilate (2 mM) inhibe la proliferación y la producción de MCP-1 de PSCs de rata cultivadas.
In vivo	Camostat (100 μg/kg i.t.) induce una atenuación potente y prolongada de la actividad de ENaC en la tráquea de cobaya. Camostat Mesilate (1-2 mg/g de dieta) atenúa marcadamente un aumento en los niveles hepáticos de plasmina y TGF-beta, la activación de HSC y la fibrosis hepática sin efectos secundarios sistémicos o locales aparentes en ratas tratadas con suero porcino. Camostat Mesilate (1 mg/g) previene la atrofia pancreática y mejora la función exocrina pancreática de la pancreatitis crónica de rata inducida por DBTC. Camostat Mesilate (1 mg/g) inhibe la inflamación crónica y la fibrosis pancreática inducidas por DBTC. Camostat Mesilate (1 mg/g) inhibe el desarrollo de fibrosis pancreática y la activación de PSCs en el páncreas inducidas por DBTC. Camostat Mesilate (1 mg/g) suprime la infiltración de monocitos e inhibe la expresión de MCP-1 tanto en suero como en tejido pancreático. Camostat Mesilate (100 mg/kg) aumenta significativamente el peso corporal y el peso húmedo pancreático, e inhibe significativamente los cambios inflamatorios y la fibrosis del páncreas a través de la supresión de las expresiones génicas de PAP, p8 y citoquinas en la pancreatitis crónica de rata.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19190233/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11375959/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7855059/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15531908/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11484915/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04455815	Terminated	COVID-19 Infection	Cancer Research UK\|Latus Therapeutics	September 23 2020	Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Camostat Mesilate Sodium Channel inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 494.52