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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Camostat (FOY-305, FOY-S980) es un inhibidor de proteasa similar a la tripsina, inhibe la función del Sodium Channel epitelial de las vías respiratorias (ENaC) con una IC50 de 50 nM, menos potente para la tripsina, prostasina y matriptasa.
Objetivos
epithelial sodium channel (ENaC)
50 nM
In vitro
Camostat (30 μM) prolonga la atenuación de la función de ENaC en modelos de células epiteliales de las vías respiratorias humanas que es reversible con la adición de exceso de tripsina. Camostat Mesilate (500 mM) inhibe la generación de TGF-beta al suprimir la actividad de la plasmina y reduce la actividad de TGF-beta, lo que bloquea la activación in vitro de HSCs. Camostat Mesilate (20 mM) combinado con insulina produce un efecto hipoglucémico significativo después de la administración en el intestino grueso. Camostat Mesilate (20 mM) es eficaz para reducir la degradación de la insulina tanto en homogeneizados de intestino delgado como grueso de ratas. Camostat Mesilate (2 mM) inhibe la producción de MCP-1 y TNF- en monocitos de rata activados. Camostat Mesilate (2 mM) inhibe la proliferación y la producción de MCP-1 de PSCs de rata cultivadas.
In vivo
Camostat (100 μg/kg i.t.) induce una atenuación potente y prolongada de la actividad de ENaC en la tráquea de cobaya. Camostat Mesilate (1-2 mg/g de dieta) atenúa marcadamente un aumento en los niveles hepáticos de plasmina y TGF-beta, la activación de HSC y la fibrosis hepática sin efectos secundarios sistémicos o locales aparentes en ratas tratadas con suero porcino. Camostat Mesilate (1 mg/g) previene la atrofia pancreática y mejora la función exocrina pancreática de la pancreatitis crónica de rata inducida por DBTC. Camostat Mesilate (1 mg/g) inhibe la inflamación crónica y la fibrosis pancreática inducidas por DBTC. Camostat Mesilate (1 mg/g) inhibe el desarrollo de fibrosis pancreática y la activación de PSCs en el páncreas inducidas por DBTC. Camostat Mesilate (1 mg/g) suprime la infiltración de monocitos e inhibe la expresión de MCP-1 tanto en suero como en tejido pancreático. Camostat Mesilate (100 mg/kg) aumenta significativamente el peso corporal y el peso húmedo pancreático, e inhibe significativamente los cambios inflamatorios y la fibrosis del páncreas a través de la supresión de las expresiones génicas de PAP, p8 y citoquinas en la pancreatitis crónica de rata.
Nafamostat mesylate as a broad-spectrum candidate for the treatment of flavivirus infections by targeting envelope proteins
[ Antiviral Res, 2022, 202:105325]
Glycopeptide Antibiotic Teicoplanin Inhibits Cell Entry of SARS-CoV-2 by Suppressing the Proteolytic Activity of Cathepsin L
[ Front Microbiol, 2022, 13:884034]
Integrative multiomics and in silico analysis revealed the role of ARHGEF1 and its screened antagonist in mild and severe COVID-19 patients
[ J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213]
Bromodomain and Extraterminal Protein Inhibitor, Apabetalone (RVX-208), Reduces ACE2 Expression and Attenuates SARS-Cov-2 Infection In Vitro
[ Biomedicines, 2021, 9(4)437]
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