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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
Corn oil
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
5.000mg/ml
(13.97mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
A-803467 es un bloqueador selectivo del NaV1.8 channel con una IC50 de 8 nM, bloquea las corrientes resistentes a tetrodotoxina y exhibe una selectividad >100 veces mayor frente a los NaV1.2, NaV1.3, NaV1.5 y NaV1.7 humanos.
Objetivos
Na(V1.8) channel
8 nM
In vitro
A-803467 bloquea potentemente los NaV1.8 channels recombinantes humanos o de rata con una IC50 de 8 nM y 45 nM, respectivamente, a un potencial de mantenimiento de -40 mV. En estado de reposo, este compuesto también bloquea potentemente los NaV1.8 channels humanos con una IC50 de 79 nM. Bloquea las corrientes resistentes a tetrodotoxina (TTX-R) en neuronas del ganglio de la raíz dorsal de rata de forma dependiente de la concentración con una IC50 de 140 nM, más potentemente en comparación con mexiletina y lamotrigina con una IC50 de >30 μM. Este químico muestra una selectividad 300 a 1.000 veces mayor para hNaV1.8 sobre hNaV1.2, hNaV1.3, hNaV1.5 y hNaV1.7 channels con una IC50 de 7,38 μM, 2,45 μM, 7,34 μM y 6,74 μM, respectivamente. No muestra actividad significativa contra otros canales y receptores expresados en neuronas sensoriales periféricas, incluyendo TRPV1, P2X2/3, CaV2.2 y KCNQ2/3 channels con una IC50 >10 μM. Este compuesto tampoco muestra actividad o actividad débil contra un amplio panel de cribado de receptores de superficie celular, canales iónicos y enzimas con una IC50 de >2 μM. A 0,3 μM, pero no a 0,1 μM, inhibe significativamente la generación de potenciales de acción espontáneos y evocados eléctricamente.
In vivo
De acuerdo con sus efectos sobre la electrogénesis del potencial de acción neuronal in vitro, la administración sistémica de A-803467 (20 mg/kg, i.v.) a ratas con ligadura del nervio espinal reduce significativamente tanto la descarga espontánea como la evocada por el pelo de von Frey de las neuronas de amplio rango dinámico del asta dorsal espinal en un 66% y 53%, respectivamente, en comparación con los niveles basales. La administración de este compuesto también reduce dosis-dependientemente la alodinia mecánica en una variedad de modelos de dolor en ratas, incluyendo la ligadura del nervio espinal (ED50 = 47 mg/kg, i.p.), la lesión del nervio ciático (ED50 = 85 mg/kg, i.p.), la alodinia mecánica secundaria inducida por capsaicina (ED50 ≈ 100 mg/kg, i.p.) y la hiperalgesia térmica después de la inyección intraplantar de adyuvante completo de Freund (ED50 = 41 mg/kg, i.p.). Este químico es inactivo contra la nocicepción inducida por formalina y el dolor térmico agudo y postoperatorio, así como en un modelo de dolor inducido por quimioterapia (vincristina).
Características
El primer bloqueador de molécula pequeña de Sodium Channel que muestra tanto alta potencia como una significativa selectividad de subtipo dentro de la familia de los Sodium Channel.
Male Sprague–Dawley rats subjected to spinal nerve ligation, sciatic nerve injury, capsaicin-induced secondary mechanical allodynia, or thermal hyperalgesia after intraplantar complete Freund's adjuvant injection, and male CD1 mice subjected to the abdomi
Dosificaciones
~100 mg/kg
Administración
Injected i.p. 30 minutes before behavioral testing
Referencias
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17483457/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19070548/
Sellecks A-803467 Ha sido citado por 2 Publicaciones
Ropivacaine promotes axon regeneration by regulating Nav1.8-mediated macrophage signaling after sciatic nerve injury in rats
[ Anesthesiology, 2023, 139(6):782-800.]
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