Datos técnicos
| Fórmula | C9H11NO2 |
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| Peso molecular | 165.19 | Número CAS | 94-09-7 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 33 mg/mL (199.76 mM) | ||||
| Ethanol | 33 mg/mL (199.76 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Benzocaine (etil 4-aminobenzoato) es el éster etílico del ácido p-aminobenzoico (PABA), es un anestésico local comúnmente utilizado como analgésico tópico o en pastillas para la tos. | |
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| Objetivos |
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| In vitro | Benzocaine bloquea las corrientes de Na+ de tipo salvaje µ1 de manera dependiente de la dosis con una IC50 de 0,8 mM en células HEK293T. Este compuesto (1 mM) bloquea aproximadamente el 55% de la corriente de Na+ de tipo salvaje, pero aproximadamente el 95% de la corriente mutante µ1-N1584A. Este (1 mM) bloquea aproximadamente el 55% de las corrientes µ1 de tipo salvaje, pero aproximadamente el 80% de la corriente mutante µ1-I1575A. Este químico produce un efecto hemolítico bifásico (protector/inductor) dependiente de la concentración en los eritrocitos de rata, con una relación molar Benzocaine:lípidos efectiva en la membrana para protección (RePROT), inicio de hemólisis (ReSAT) y 100% de solubilización de la membrana (ReSOL) de 1.0:1, 1.1:1 y 1.3:1, respectivamente. Este y el 4-hidroxibenzoato interactúan con los canales abiertos e inactivados durante pulsos repetitivos, pero durante el interpulso el complejo se disocia demasiado rápido para acumular un bloqueo dependiente del uso suficiente de las corrientes de Na+. Este compuesto (500 μM) reduce los picos y las corrientes de estado estacionario y aumenta la amplitud del componente inactivador del 21,7% al 30,2% (n=7, P<0.05), de modo que el bloqueo inducido por Benzocaine al final de los pulsos a +60 mV promedió el 30,9% (n=7). Este (500 μM) acelera significativamente la fase inicial de desactivación (τf=27.2±2.6 ms, n=7, P<0.01), pero no modifica la fase lenta de la disminución de la corriente de cola. Este químico se une con alta afinidad a un sitio de unión intracelular para producir efectos 'agonistas' y a un subsitio de baja afinidad, que también se encuentra en la boca interna, para producir los efectos de bloqueo. Este y el K(+) extracelular interactúan para modificar la dependencia del voltaje de la apertura del canal. |
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| In vivo | Benzocaine se absorbe rápida y similarmente a través de la piel viable y no viable del cobaya sin pelo; la absorción de los dos compuestos ácidos, ácido benzoico y PABA, es mayor a través de la piel no viable. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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