solo para uso en investigación

Ondansetron HCl 5-HT Receptor antagonista

Cat. No.S1390

Ondansetron HCl es un antagonista del receptor de serotonina 5-HT3, utilizado para prevenir las náuseas y los vómitos causados por la quimioterapia contra el cáncer y la radioterapia.
Ondansetron HCl 5-HT Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 329.82

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.88%
99.88

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 329.82 Fórmula

C18H19N3O.HCl

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 99614-01-4 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos GR 38032F,SN 307 Smiles CC1=NC=CN1CC2CCC3=C(C2=O)C4=CC=CC=C4N3C.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

Water : 166 mg/mL

DMSO : 66 mg/mL (200.1 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 13 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
5-HT3
In vivo

El ondansetrón disminuye la intensidad de los signos de abstinencia, como el aumento de la defecación, los saltos y los temblores de perro mojado, eleva los valores del umbral nociceptivo que disminuyen con la abstinencia precipitada, pero no produce cambios en la micción, la temperatura rectal o la salivación. El ondansetrón y el granisetrón mejoran significativamente el vaciamiento gástrico de las perlas de vidrio y mejoran la ralentización del vaciamiento gástrico inducida por el cisplatino en ratas. El ondansetrón exhibe un perfil de dosis-respuesta bifásico en ratones, con efectos antidepresivos que alcanzan su punto máximo a 0,1 mg/kg, en las pruebas de natación forzada y suspensión de la cola. El pretratamiento con ondansetrón aumenta los efectos antidepresivos de la fluoxetina y la venlafaxina, pero no influye en los efectos de la desipramina o el 8-hidroxi-2-(di-n-propilamino) tetralina. El ondansetrón (10 mg/kg) revierte la hiperactividad en el campo abierto y disminuye el porcentaje de entrada y el tiempo pasado en los brazos abiertos en el laberinto elevado en cruz. Se ha demostrado que el ondansetrón, un antagonista selectivo y potente del receptor 5HT3, es eficaz para bloquear la interrupción del LI inducida por la anfetamina a una dosis de 0,01 mg/kg, pero no a 0,1 mg/kg. El ondansetrón es capaz de atenuar los aumentos de la actividad de la dopamina, producidos farmacológicamente con anfetamina sin afectar la actividad basal de la dopamina. El ondansetrón facilita el rendimiento en animales jóvenes adultos y envejecidos, e inhibe un deterioro en la habituación inducido por escopolamina, electrolesiones o lesiones por ácido iboténico del núcleo basal magnocelular. El ondansetrón y la arecolina antagonizan un deterioro inducido por la escopolamina.

Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7855229/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2140610/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT05759481 Recruiting
Post-operative Nausea and Vomiting
Milton S. Hershey Medical Center
February 1 2024 Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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