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Tropisetron 5-HT Receptor antagonista

Name: Tropisetron
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5538
Rating: 5 (2 reviews)

Cat. No.S5538

Tropisetron (ICS 205-930) es un antagonista del 5-HT3 receptor y agonista del α7-nicotinic receptor con una IC50 de 70.1 ± 0.9 nM para el 5-HT3 receptor.

Tropisetron 5-HT Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 284.35

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Control de calidad

Lote: S553801 Water]56 mg/mL]false]DMSO]10 mg/mL]false]]]false Pureza: 98%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
SDS
Hoja de datos

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros 5-HT Receptor Inhibidores	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	284.35	Fórmula	C₁₇H₂₀N₂O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	89565-68-4	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	ICS 205-930			Smiles	CN1C2CCC1CC(C2)OC(=O)C3=CNC4=CC=CC=C43

Solubilidad

In vitro
Lote:

Water : 56 mg/mL

DMSO : 10 mg/mL (35.16 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT3 receptor 5.3 nM(Ki) α7 nAChR 6.9 nM(Ki)
In vitro	Tropisetron inhibe la proliferación inducida por antígenos y la producción de IL-2 en células T periféricas humanas. Este compuesto inhibe las vías de señalización que regulan la activación de los factores de transcripción NFAT, NF-κB y AP-1, que se sabe que desempeñan un papel crítico en la respuesta inmune.
In vivo	Tropisetron podría mejorar la lesión cerebral isquémica al disminuir la actividad de la mieloperoxidasa y el nivel de TNF-α. Este compuesto ejerce efectos antiinflamatorios en un modelo experimental de nefrotoxicidad inducida por cisplatino y estos efectos fueron completamente independientes del 5-HT3 receptor.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11212100/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15922994/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24905858/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04195204	Unknown status	Postoperative Cognitive Dysfunction\|Postoperative Delirium	Beijing Chao Yang Hospital	November 1 2020	Phase 4

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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