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RS-102895 Hydrochloride CCR antagonista

Name: RS-102895 Hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7538
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S7538

El clorhidrato de RS-102895 (HCl) es un potente antagonista del Chemokine (C-C motif) receptor 2 (CCR2) con una IC50 de 360 nM, y no muestra ningún efecto sobre CCR1. El clorhidrato de RS-102895 también inhibe los receptores humanos α1a y α1d, el 5-HT1a receptor de la corteza cerebral de rata en células con IC50s de 130 nM, 320 nM y 470 nM, respectivamente.

RS-102895 Hydrochloride CCR antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 426.86

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Control de calidad

Lote: S753801 DMSO]85 mg/mL]false]Ethanol]85 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.88%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.88

Dianas relacionadas	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Otros CCR Inhibidores	Cenicriviroc INCB3344 Vicriviroc Malate Adaptavir (DAPTA) ZK756326 2HCl BMS-813160 SB-297006 RS102895 BX471 (ZK-811752) AZD2098

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	426.86	Fórmula	C₂₁H₂₂ClF₃N₂O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1173022-16-6	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	RS-102895 HCl			Smiles	Cl.FC(F)(F)C1=CC=C(CCN2CCC3(CC2)OC(=O)NC4=CC=CC=C34)C=C1

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 85 mg/mL (199.12 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 85 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.500mg/ml (10.54mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	human α1a receptor (Cell-free assay) 130 nM human α1d receptor (Cell-free assay) 320 nM CCR2 (Cell-free assay) 360 nM 5-HT1a receptor (Cell-free assay) 470 nM
In vitro	Un ensayo de quimiotaxis in vitro valida el efecto de RS-102895 sobre la quimiotaxis leucocitaria hacia CCL2. Los resultados sugieren que el aumento de CCL2 en los riñones SS es importante en el reclutamiento temprano de leucocitos, y el bloqueo de este reclutamiento mediante la administración de RS-102895 posteriormente atenúa el daño renal y la hipertensión.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>
In vivo	El papel funcional de la vía CCL2/CCR2 se prueba mediante la administración diaria del antagonista de CCR2 RS-102895. Se evalúan la presión arterial, la infiltración leucocitaria renal y el daño renal. Los resultados demuestran que el tratamiento con RS-102895 mejora el daño renal y la hipertensión después de 21 días de dieta rica en sal. Se determina que la infiltración leucocitaria renal se atenúa el día 3 de la dieta rica en sal.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10770925/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32150444/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):