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Vicriviroc Malate CCR inhibidor

Name: Vicriviroc Malate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2004
Rating: 5 (4 reviews)

Cat. No.S2004

Vicriviroc es un potente antagonista del CCR5 con IC50 de 0,91 nM, que muestra actividad de amplio espectro contra aislados de VIH-1 genéticamente diversos, y también virus resistentes a fármacos con fenotipos RTI, PRI o MDR. Fase 3.

Vicriviroc Malate CCR inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 667.72

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.39%

99.39

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Otros CCR Inhibidores	Cenicriviroc INCB3344 Adaptavir (DAPTA) ZK756326 2HCl BMS-813160 SB-297006 RS102895 BX471 (ZK-811752) AZD2098 R243

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	667.72	Fórmula	C₂₈H₃₈F₃N₅O₂.C₄H₆O₅	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	541503-81-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	SCH 417690 (SCH-D) Malate			Smiles	COCC(N1CCN(CC1C)C2(C)CCN(CC2)C(=O)C3=C(C)N=CN=C3C)C4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F.OC(CC(O)=O)C(O)=O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (149.76 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

In vitro

Vicriviroc se une con mayor afinidad a CCR5 frente a SCH-C (SCH-351125) en ensayos de unión competitiva con un valor de K_i de 0,8 nM frente a 2,6 nM. Vicriviroc es casi 6 veces menos activo que SCH-C (IC50 = 5,8 μM frente a 1,1 μM) en la atenuación de la corriente hERG entre células L929 con pinzamiento de voltaje, lo que indica un potencial reducido de efectos cardíacos. Vicriviroc inhibe la migración inducida por MIP-1α de células Ba/F3 que expresan de forma estable CCR5 humano recombinante, con una IC50 de 0,91 nM. En células U-87-CCR5, Vicriviroc inhibe la liberación intracelular de calcio inducida por el ligando RANTES con una IC50 de 16 nM, mientras que el tratamiento con Vicriviroc solo no estimula la liberación de calcio. Vicriviroc inhibe la unión de GTPγS a las membranas de células HTS-hCCR5 inducida por RANTES, con una IC50 de 4,2 nM. Vicriviroc muestra una potente actividad antiviral contra un panel de 30 aislados de VIH-1 trópicos R5 que representan diversas clados genéticos, con valores de EC50 que oscilan entre 0,04 nM y 2,3 nM, y EC90 entre 0,45 nM y 18 nM, siendo más potente (de 2 a 40 veces) que SCH-C. Vicriviroc también es altamente activo contra un aislado ruso del Clado G RU570 con una EC90 de 16 nM, que es resistente a la inhibición por SCH-C (EC90 > 1 μM). Vicriviroc podría dirigirse a una etapa temprana en el ciclo de vida viral antes de la transcripción inversa y la maduración del virión, los objetivos del inhibidor de la transcriptasa inversa y el inhibidor de la proteasa, respectivamente. Consistente con la selectividad para CCR5, Vicriviroc no es activo contra virus capaces de usar el correceptor CXCR4 (trópico R5/X4 o X4) para la infección.

Referencias

[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16304152/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT03631407	Completed	Colorectal Neoplasms	Merck Sharp & Dohme LLC	September 24 2018	Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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