Retroviral integration is promoted by the viral integrase (IN) enzyme, which enters the cell as a component of the virion particle. Integrase enables retrovirus genetic material to be integrated into the host chromosome. It is essential to retrovirus replication. Integrase catalyzes two spatially and temporally distinct reactions within the context of the preintegration complex (PIC), a large structure derived from the virus core. The integrase inhibitors provide a novel target for antiretroviral therapy.
Integrase Inhibitors
Otro Microbiology Inhibidores
Productos selectivos de isoformas
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S7766 | GSK1265744 (Cabotegravir) | Cabotegravir (GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744) es un inhibidor de la integrase del VIH de acción prolongada contra una amplia gama de subtipos de VIH, e inhibe la reacción de transferencia de hebra catalizada por la integrase del VIH-1 con una IC50 de 3,0 nM. Fase 2. |
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| S2667 | GSK1349572 (Dolutegravir) | El dolutegravir es un inhibidor de la integrase del VIH de unión a dos metales con una IC50 de 2,7 nM en un ensayo sin células, con una actividad modesta contra los mutantes de firma resistentes a raltegravir Y143R, Q148K, N155H y G140S/Q148H. |
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| S2005 | Raltegravir | Raltegravir es un potente inhibidor de la integrase (IN) para WT y S217Q PFV IN con una IC50 de 90 nM y 40 nM en ensayos sin células, respectivamente. Muestra una selectividad más de 1000 veces mayor para HIV-1 IN sobre varias enzimas relacionadas dependientes de Mg2+, como la polimerasa del VHC, la transcriptasa inversa del VIH, la RNaseH del VIH y las polimerasas α, β, γ humanas. |
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| S2001 | Elvitegravir | Elvitegravir es un inhibidor de la Integrase del VIH para VIH-1 IIIB, VIH-2 EHO y VIH-2 ROD con IC50 de 0,7 nM, 2,8 nM y 1,4 nM en ensayos libres de células, respectivamente. |
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| S5245 | Raltegravir potassium | Raltegravir Potassium (MK-0518 potasio) es la sal potásica de Raltegravir biodisponible por vía oral, el primer inhibidor de la human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) integrase aprobado. |
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| S4642 | Dolutegravir Sodium | Dolutegravir Sodium (GSK-1349572A) es un inhibidor de la Integrase del VIH con una IC50 de 2,7 nM. |
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| S5911 | Bictegravir | Bictegravir (GS-9883) es un inhibidor novedoso, potente, de una sola dosis diaria y no potenciado de la integrase del VIH-1. |
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| S2765 | MK-2048 | MK-2048 es un potente inhibidor de integrase (IN) e INR263K con una IC50 de 2,6 nM y 1,5 nM, respectivamente. |
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| E0161 | Bictegravir Sodium |
Bictegravir (GS-9883) Sodium es un inhibidor novedoso y potente de la HIV-1 integrase, que se dirige específicamente a la actividad de transferencia de cadena de la IN con una IC50 de 7,5 nM. |
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| S1366 | BMS-707035 | BMS-707035 es un inhibidor específico de la integrase (IN) del VIH-I con una IC50 de 15 nM. Fase 2. |
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