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Adaptavir (DAPTA) CCR antagonista

Name: Adaptavir (DAPTA)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8501
Rating: 5 (3 reviews)

Cat. No.S8501

Adaptavir (DAPTA, D-Ala-péptido T-amida, péptido T) es un potente y selectivo antagonista CCR5 soluble en agua que inhibe potentemente la unión específica dependiente de CD4 de gp120 Bal (IC50 = 0,06 nM) y CM235 (IC50 = 0,32 nM) a CCR5.

Adaptavir (DAPTA) CCR antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 856.88

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Control de calidad

Lote: S850101 Water]100 mg/mL]false]]]false]]]false Pureza: 99.34%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.34

Dianas relacionadas	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Otros CCR Inhibidores	Cenicriviroc INCB3344 Vicriviroc Malate ZK756326 2HCl BMS-813160 SB-297006 RS102895 BX471 (ZK-811752) AZD2098 R243

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	856.88	Fórmula	C₃₅H₅₆N₁₀O₁₅	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	106362-34-9	Descargar SDF Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	D-Ala-peptide T-amide, peptide T			Smiles	CC(C(C(=O)N)NC(=O)C(CC1=CC=C(C=C1)O)NC(=O)C(CC(=O)N)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C)N)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

Water : 100 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	gp120 Bal-CCR5 (Cell-free assay) 0.06 nM CM235-CCR5 (Cell-free assay) 0.32 nM
In vitro	Adaptavir (DAPTA) es un inhibidor de entrada antiviral experimental no tóxico que inhibe potentemente la unión específica dependiente de CD4 de gp120 Bal (IC50 = 0,06 nM) y CM235 (IC50 = 0,32 nM) a CCR5. En estudios de co-inmunoprecipitación, este compuesto (1 nM) bloquea la formación del complejo gp120/sCD4 con CCR5. Estudios microscópicos confocales de la unión directa de FITC-DAPTA a células CCR5+, pero no a CCR5−, muestran que CCR5 es un receptor de DAPTA. Es un antagonista de la quimiotaxis mediada por CCR5 y es más eficaz como agente antiviral principalmente contra aislados de VIH-1 R5-trópicos, con un efecto reducido o ausente para aislados de laboratorio X4-trópicos. DAPTA no inhibe la fusión en ensayos típicos, que utilizan altas concentraciones locales de virus y células. Las citoquinas Th2 IL-4, IL-10 e IL-13 son aumentadas por este compuesto e inducen un potente estado virostático en macrófagos infectados in vitro, así como inhiben la producción de las citoquinas proinflamatorias IL-1 y TNFα, que regulan al alza la expresión viral. Por lo tanto, la elevación de las citoquinas Th2 por el tratamiento con DAPTA favorecería una menor replicación viral de macrófagos.
In vivo	Después del tratamiento con DAPTA, los niveles de las citoquinas inflamatorias IL-1, IL-6 y TNFα disminuyen en plasma. Este compuesto también previene la muerte celular neuronal asociada con gpl20 y previene los déficits neuronales asociados con gpl20 in vivo.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16002156/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15043212/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8461978/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11530189/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT00951743	Unknown status	HIV Infections	Rapid Laboratories Inc.	July 2009	Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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