Adaptavir (DAPTA)

N.º de catálogoS8501 Lote:S850101

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Datos técnicos

Fórmula

C35H56N10O15
Peso molecular 856.88 Número CAS 106362-34-9
Solubilidad (25°C)* In vitro Water 100 mg/mL (116.7 mM)
 
 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Adaptavir (DAPTA, D-Ala-péptido T-amida, péptido T) es un potente y selectivo antagonista CCR5 soluble en agua que inhibe potentemente la unión específica dependiente de CD4 de gp120 Bal (IC50 = 0,06 nM) y CM235 (IC50 = 0,32 nM) a CCR5.
Objetivos
gp120 Bal-CCR5
(Cell-free assay)		 CM235-CCR5
(Cell-free assay)
0.06 nM 0.32 nM
In vitro Adaptavir (DAPTA) es un inhibidor de entrada antiviral experimental no tóxico que inhibe potentemente la unión específica dependiente de CD4 de gp120 Bal (IC50 = 0,06 nM) y CM235 (IC50 = 0,32 nM) a CCR5. En estudios de co-inmunoprecipitación, este compuesto (1 nM) bloquea la formación del complejo gp120/sCD4 con CCR5. Estudios microscópicos confocales de la unión directa de FITC-DAPTA a células CCR5+, pero no a CCR5−, muestran que CCR5 es un receptor de DAPTA. Es un antagonista de la quimiotaxis mediada por CCR5 y es más eficaz como agente antiviral principalmente contra aislados de VIH-1 R5-trópicos, con un efecto reducido o ausente para aislados de laboratorio X4-trópicos. DAPTA no inhibe la fusión en ensayos típicos, que utilizan altas concentraciones locales de virus y células. Las citoquinas Th2 IL-4, IL-10 e IL-13 son aumentadas por este compuesto e inducen un potente estado virostático en macrófagos infectados in vitro, así como inhiben la producción de las citoquinas proinflamatorias IL-1 y TNFα, que regulan al alza la expresión viral. Por lo tanto, la elevación de las citoquinas Th2 por el tratamiento con DAPTA favorecería una menor replicación viral de macrófagos.
In vivo Después del tratamiento con DAPTA, los niveles de las citoquinas inflamatorias IL-1, IL-6 y TNFα disminuyen en plasma. Este compuesto también previene la muerte celular neuronal asociada con gpl20 y previene los déficits neuronales asociados con gpl20 in vivo.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[4]
  • Líneas celulares

    Monocyte-derived macrophages

  • Concentraciones

    10−12 to 10−7 M

  • Tiempo de incubación

    7 days and 14 days

  • Método

    MDM (Monocyte-derived macrophages) at a concentration of 1×106 cells per ml in 24-well plates are cultured for 7-14 days in growth medium (RPMI, 5% human AB serum). At the beginning of the experiment the cells are washed with serum free RPMI and are treated with Adaptavir (DAPTA) at the indicated concentrations, or vehicle (medium), for 1-2 h at 37 °C, 5% CO2. Cultures are washed two times to remove unabsorbed virus and cultured in growth medium containing this compound at indicated concentrations. Supernatants from day 7 or 14 cultured MDM's are sampled. Cultures are re-fed with it and 50% fresh medium after the day 7 sample. The p24 antigen determination is made using commercial kits.
Estudio en animales:

[3]
  • Modelos animales

    Sprague-Dawley rats

  • Dosificaciones

    5 μg/100 μl

  • Administración

    s.c.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16002156/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15043212/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8461978/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11530189/

Sellecks Adaptavir (DAPTA) Ha sido citado por 3 Publicaciones

Cancer associated fibroblast-derived CCL5 promotes hepatocellular carcinoma metastasis through activating HIF1α/ZEB1 axis [ Cell Death Dis, 2022, 13(5):478] PubMed: 35589690
Chemokine CCL5 promotes robust optic nerve regeneration and mediates many of the effects of CNTF gene therapy [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(9)e2017282118] PubMed: 33627402
Cholesterol impacts chemokine CCR5 receptor ligand-binding activity [ FEBS J, 2020, 287(11):2367-2385] PubMed: 31738467

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