CXCR Antagonista/Inhibidores (CXCR Antagonist/Inhibitors)

Productos selectivos de isoformas

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S6645 AZD5069 AZD5069 es un nuevo antagonista de CXCR2, que ha demostrado inhibir la unión de CXCL8 a CXCR2 con un valor de pIC50 de 8,8 e inhibir la unión de CXCL8 a CXCR1 con valores de pIC50 de 6,5.
Clinical Cancer Research, June 03, 2024, 2497-2513
International Endodontic Journal, January 27, 2026, Online ahead of print
The Journal of Clinical Investigation, 2025, e183541
S8030 AMD3100 (Plerixafor) El Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791) es un antagonista del receptor de quimiocinas para la quimiotaxis mediada por CXCR4 y CXCL12 con una IC50 de 44 nM y 5,7 nM en ensayos sin células, respectivamente. El Plerixafor inhibe la replicación del human immunodeficiency virus (HIV).
Frontiers in Cell and Developmental Biology, September 13 2021, 662868
Cell Communication and Signaling, May 18 2018, 21
PLoS One, August 09 2017, e0182697
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S7651 SB 225002 SB225002 es un antagonista potente y selectivo de CXCR2 con una IC50 de 22 nM para inhibir la unión de la interleucina IL-8 a CXCR2, con una selectividad > 150 veces mayor que otros 7-TMR probados.
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(8):e2411711
Theranostics, 2025, 15(7):2852-2869
Cancer Immunol Res, 2025, 10.1158/2326-6066.CIR-24-1194
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S3013 Plerixafor (AMD3100) 8HCl Plerixafor (AMD3100, JM 3100, Plerixafor Octahidrocloruro, AMD3100 octahidrocloruro, SID791 octahidrocloruro) 8HCl es el hidrocloruro de Plerixafor, un antagonista del receptor de quimiocinas para CXCR4 y la quimiotaxis mediada por CXCL12 con una IC50 de 44 nM y 5,7 nM en ensayos sin células, respectivamente. Plerixafor puede usarse como un agente anti-HIV.
International Journal of Molecular Medicine, November 22, 2017, 969-976
PLOS Pathogens, March 10, 2026, e1014040
Angiogenesis, 2025, 28(3):26
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S8640 Reparixin (Repertaxin) Reparixin (Repertaxin, DF 1681Y) es un potente y específico inhibidor de CXCR1 con una IC50 de 1 nM. Reparixin (Repertaxin) inhibe la migración de PMN inducida por CXCL8 (IC50 = 1 nM) y la quimiotaxis de PMN de roedores inducida por CXCL1 y CXCL2. Repertaxin inhibe la respuesta de PMN humanos a CXCL1, que interactúa con CXCR2 (IC50 = 400 nM).
Acta Pharmaceutica Sinica B, September 2021, 2835-2849
bioRxiv, September 18, 2024, nan
PLoS Pathogens, January 2, 2024, e1011902
S2912 WZ811 WZ811 es un antagonista competitivo de CXCR4 altamente potente con una EC50 de 0,3 nM.
Front Immunol, 2024, 15:1389411
Neural Regen Res, 2024, 10.4103/NRR.NRR-D-24-00081
Cells, 2024, 13(5)408
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S8506 Navarixin (SCH-527123) Navarixin (SCH-527123, MK-7123, PS-291822) es un potente antagonista de CXCR2/CXCR1 con biodisponibilidad oral y valores de IC50 de 2,6 nM y 36 nM, respectivamente.
Cell Discovery, October 17, 2023, 104
International Journal of Molecular Sciences, August 17, 2022, 9275
J Immunother Cancer, 2025, 13(12)e012606
S8813 LIT-927 LIT-927 es un nuevo neutraligando de CXCL12 con un valor de Ki de 267 nM para la inhibición de la unión de CXCL12 marcado con rojo Texas (CXCL12-TR). Muestra una alta selectividad hacia CXCL12 frente a otras quimiocinas también implicadas en el asma.
Journal of Gastroenterology, November 03, 2022, 25-43
Autoimmunity, February 25, 2024, 2319207
bioRxiv, August 18, 2025, 2025.08.13.670216
S4785 Nicotinamide N-oxide Nicotinamide N-oxide (Nicotinamide 1-oxide, 1-oxynicotinamida) es reconocido como un metabolito in vivo de la nicotinamida, que es un precursor del dinucleótido de nicotinamida-adenina (NAD+) en animales. Este compuesto es un antagonista novedoso, potente y selectivo del receptor CXCR2.
Front Immunol, 2025, 16:1552993
Inflammation, 2024,
Cell Rep, 2023, 42(6):112566
S8682 AMG 487 AMG 487 es un antagonista selectivo y activo por vía oral del receptor 3 de quimiocinas CXC (CXCR3) que inhibe la unión de IP-10 (CXCL10) e ITAC (CXCL11) a CXCR3 con una IC50 de 8.0 nM y 8.2 nM, respectivamente.
Nat Commun, 2025, 16(1):3905
Sci Rep, 2025, 15(1):34262
Sci Rep, 2025, 15(1):20778