| S6645 |
AZD5069
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AZD5069 es un nuevo antagonista de CXCR2, que ha demostrado inhibir la unión de CXCL8 a CXCR2 con un valor de pIC50 de 8,8 e inhibir la unión de CXCL8 a CXCR1 con valores de pIC50 de 6,5.
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Biomed Pharmacother, 2025, 188:118203
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Biomolecules, 2025, 15(5)645
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Cell Rep, 2022, 38(10):110490
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| S8030 |
AMD3100 (Plerixafor)
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El Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791) es un antagonista del receptor de quimiocinas para la quimiotaxis mediada por CXCR4 y CXCL12 con una IC50 de 44 nM y 5,7 nM en ensayos sin células, respectivamente. El Plerixafor inhibe la replicación del human immunodeficiency virus (HIV).
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Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837
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Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):280
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iScience, 2025, 28(1):111564
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| S7651 |
SB 225002
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SB225002 es un antagonista potente y selectivo de CXCR2 con una IC50 de 22 nM para inhibir la unión de la interleucina IL-8 a CXCR2, con una selectividad > 150 veces mayor que otros 7-TMR probados.
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Adv Sci (Weinh), 2025, 12(8):e2411711
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Theranostics, 2025, 15(7):2852-2869
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Cancer Immunol Res, 2025, 10.1158/2326-6066.CIR-24-1194
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| S3013 |
Plerixafor (AMD3100) 8HCl
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Plerixafor (AMD3100, JM 3100, Plerixafor Octahidrocloruro, AMD3100 octahidrocloruro, SID791 octahidrocloruro) 8HCl es el hidrocloruro de Plerixafor, un antagonista del receptor de quimiocinas para CXCR4 y la quimiotaxis mediada por CXCL12 con una IC50 de 44 nM y 5,7 nM en ensayos sin células, respectivamente. Plerixafor puede usarse como un agente anti-HIV.
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Angiogenesis, 2025, 28(3):26
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bioRxiv, 2025, 2025.08.29.673113
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bioRxiv, 2025, 2025.05.28.656643
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| S8640 |
Reparixin (Repertaxin)
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Reparixin (Repertaxin, DF 1681Y) es un potente y específico inhibidor de CXCR1 con una IC50 de 1 nM. Inhibe la migración de PMN inducida por CXCL8 (IC50 = 1 nM) y la quimiotaxis de PMN de roedores inducida por CXCL1 y CXCL2. Este compuesto también inhibe la respuesta de PMN humanos a CXCL1, que interactúa con CXCR2 (IC50 = 400 nM).
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Immunity, 2025, S1074-7613(25)00139-6
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Nat Commun, 2025, 16(1):4128
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Nat Commun, 2025, 16(1):7156
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| S2912 |
WZ811
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WZ811 es un antagonista competitivo de CXCR4 altamente potente con una EC50 de 0,3 nM.
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Front Immunol, 2024, 15:1389411
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Neural Regen Res, 2024, 10.4103/NRR.NRR-D-24-00081
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Cells, 2024, 13(5)408
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| S8506 |
Navarixin (SCH-527123)
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Navarixin (SCH-527123, MK-7123, PS-291822) es un potente antagonista de CXCR2/CXCR1 con biodisponibilidad oral y valores de IC50 de 2,6 nM y 36 nM, respectivamente.
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J Immunother Cancer, 2025, 13(12)e012606
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Biomolecules, 2025, 15(5)645
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iScience, 2024, 27(8):110562
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| S8813 |
LIT-927
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LIT-927 es un nuevo neutraligando de CXCL12 con un valor de Ki de 267 nM para la inhibición de la unión de CXCL12 marcado con rojo Texas (CXCL12-TR). Muestra una alta selectividad hacia CXCL12 frente a otras quimiocinas también implicadas en el asma.
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Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):280
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Nat Commun, 2024, 15(1):10413
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Nat Commun, 2023, 14(1):5534
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| S4785 |
Nicotinamide N-oxide
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Nicotinamide N-oxide (Nicotinamide 1-oxide, 1-oxynicotinamida) es reconocido como un metabolito in vivo de la nicotinamida, que es un precursor del dinucleótido de nicotinamida-adenina (NAD+) en animales. Este compuesto es un antagonista novedoso, potente y selectivo del receptor CXCR2.
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Front Immunol, 2025, 16:1552993
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Inflammation, 2024,
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Cell Rep, 2023, 42(6):112566
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| S8682 |
AMG 487
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AMG 487 es un antagonista selectivo y activo por vía oral del receptor 3 de quimiocinas CXC (CXCR3) que inhibe la unión de IP-10 (CXCL10) e ITAC (CXCL11) a CXCR3 con una IC50 de 8.0 nM y 8.2 nM, respectivamente.
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Nat Commun, 2025, 16(1):3905
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Sci Rep, 2025, 15(1):34262
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Sci Rep, 2025, 15(1):20778
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