CXCR Agonistas | CXCR Antagonists
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S8030 | AMD3100 (Plerixafor) | El Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791) es un antagonista del receptor de quimiocinas para la quimiotaxis mediada por CXCR4 y CXCL12 con una IC50 de 44 nM y 5,7 nM en ensayos sin células, respectivamente. El Plerixafor inhibe la replicación del human immunodeficiency virus (HIV). |
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| S7651 | SB 225002 | SB225002 es un antagonista potente y selectivo de CXCR2 con una IC50 de 22 nM para inhibir la unión de la interleucina IL-8 a CXCR2, con una selectividad > 150 veces mayor que otros 7-TMR probados. |
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| S3013 | Plerixafor (AMD3100) 8HCl | Plerixafor (AMD3100, JM 3100, Plerixafor Octahidrocloruro, AMD3100 octahidrocloruro, SID791 octahidrocloruro) 8HCl es el hidrocloruro de Plerixafor, un antagonista del receptor de quimiocinas para CXCR4 y la quimiotaxis mediada por CXCL12 con una IC50 de 44 nM y 5,7 nM en ensayos sin células, respectivamente. Plerixafor puede usarse como un agente anti-HIV. |
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| S2912 | WZ811 | WZ811 es un antagonista competitivo de CXCR4 altamente potente con una EC50 de 0,3 nM. |
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| S8506 | Navarixin (SCH-527123) | Navarixin (SCH-527123, MK-7123, PS-291822) es un potente antagonista de CXCR2/CXCR1 con biodisponibilidad oral y valores de IC50 de 2,6 nM y 36 nM, respectivamente. |
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| S8813 | LIT-927 | LIT-927 es un nuevo neutraligando de CXCL12 con un valor de Ki de 267 nM para la inhibición de la unión de CXCL12 marcado con rojo Texas (CXCL12-TR). Muestra una alta selectividad hacia CXCL12 frente a otras quimiocinas también implicadas en el asma. |
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| S4785 | Nicotinamide N-oxide | Nicotinamide N-oxide (Nicotinamide 1-oxide, 1-oxynicotinamida) es reconocido como un metabolito in vivo de la nicotinamida, que es un precursor del dinucleótido de nicotinamida-adenina (NAD+) en animales. Este compuesto es un antagonista novedoso, potente y selectivo del receptor CXCR2. |
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| S8682 | AMG 487 | AMG 487 es un antagonista selectivo y activo por vía oral del receptor 3 de quimiocinas CXC (CXCR3) que inhibe la unión de IP-10 (CXCL10) e ITAC (CXCL11) a CXCR3 con una IC50 de 8.0 nM y 8.2 nM, respectivamente. |
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| S6645 | AZD5069 | AZD5069 es un nuevo antagonista de CXCR2, que ha demostrado inhibir la unión de CXCL8 a CXCR2 con un valor de pIC50 de 8,8 e inhibir la unión de CXCL8 a CXCR1 con valores de pIC50 de 6,5. |
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| S8505 | LY2510924 | LY2510924 es un antagonista potente y selectivo de CXCR4 que bloquea específicamente la unión de SDF-1 a CXCR4 con un valor de IC50 de 0,079 nmol/L e inhibe la unión de GTP inducida por SDF-1 con un valor de Kb de 0,38 nmol/L. |
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| S6620 | Danirixin (GSK1325756) | GSK1325756 (Danirixin) es un antagonista de CXCR2 de molécula pequeña, no peptídico, de alta afinidad (IC50 para la unión de CXCL8 (IL-8) = 12,5 nM), selectivo y reversible. |
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| S9516 | SB 265610 | SB265610, un antagonista competitivo del receptor humano CXCR2, puede desplazar [125I]-IL-8 y [125I]-GROα con valores de pIC50 de 8,41 y 8,47 respectivamente, impidiendo la activación del receptor al unirse a una región distinta del sitio de unión del agonista. |
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| S2879 | AMD3465 hexahydrobromide | AMD3465 es un antagonista monomacrocíclico de CXCR4. |
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| S9665 | Motixafortide (BL-8040, BKT140) | Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoil, 4F-benzoil-TN14003, T140) es un antagonista de CXCR4 con una IC50 de ~1 nM. BL-8040 induce la apoptosis de los blastos de LMA mediante la regulación a la baja de ERK, BCL-2, MCL-1 y cyclin-D1 a través de una expresión alterada de miR-15a/16-1. |
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| S6617 | MSX-122 | MSX-122 (Q-122) es una nueva molécula pequeña y antagonista parcial de CXCR4 (IC50~10 nM). |
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| E1318 | Mavorixafor | Mavorixafor (AMD-070) es un potente y selectivo antagonista de CXCR4, con un valor de IC50 de 13 nM contra la unión de CXCR4 125I-SDF. | ||
| S0292 | MSX-127 | MSX-127 (NSC-23026) es un antagonista del receptor de quimiocinas tipo 4 (CXCR4). | ||
| S0293 | MSX-130 | MSX-130 es un antagonista del receptor de quimiocinas C-X-C tipo 4 (CXCR4). | ||
| E4650 | Ladarixin | Ladarixin (DF 2156A base libre) es una molécula pequeña, de administración oral, antagonista alostérico y no competitivo de doble CXCR1 y CXCR2. Es capaz de reducir el influjo neutrofílico agudo y crónico, y puede utilizarse en la investigación del asma, la fibrosis pulmonar idiopática, la infección por influenza A y la EPOC, las condiciones de melanoma cutáneo y uveal. | ||
| S9725 | Balixafortide (POL6326) |
Un antagonista peptídico oralmente biodisponible del receptor 4 de quimio |
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| E5984New | ML339 | ML339 es un antagonista potente y selectivo de CXCR6. ML339 antagoniza el reclutamiento de β-arrestina inducido por CXCL16 y la señalización de cAMP a través del receptor humano CXCR6 con valores de IC50 de 0,3 y 1,4 μM, respectivamente. ML339 no muestra actividad inhibitoria contra CXCR5, CXCR4 y CCR6. ML339 puede utilizarse como un agente potencial para la investigación del cáncer de próstata. | ||
| S0438 | TAK-779 | TAK-779 (Takeda 779), un compuesto no peptídico, es un potente antagonista de CCR5 y CXCR3, con un Ki de 1,1 nM para CCR5. También exhibe una inhibición altamente potente y selectiva de la R5 HIV-1 replication con EC50 y EC90 de 1,2 y 5,7 nM, respectivamente. También suprime el desarrollo de la tormenta de citoquinas en el modelo murino del síndrome de dificultad respiratoria aguda relacionado con el SARS-CoV-2. |
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