Name: SB 225002
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7651
Rating: 5 (91 reviews)

Saltar a

Control de calidad

Lote: Pureza: 99.95%

99.95

Dianas relacionadas	Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas GPR
Otros CXCR Inhibidores	AZD5069 Reparixin (Repertaxin) WZ811 Navarixin (SCH-527123) LIT-927 AMG 487 SX-682 LY2510924 Danirixin (GSK1325756) SB 265610

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Descripción de la actividad	PMID
CHO cells	Function assay	Displacement of [125I]IL8 from human recombinant CXCR2 expressed in CHO cells, IC50=22 nM	17236763
human PMNs	Function assay	Antagonist activity at CXCR2 in human PMNs assessed as inhibition of CXCL1-induced intracellular Ca2+ release by fluorescence based calcium flux assay, IC50=30 nM	25254640
HEK293 cells	Function assay	Antagonist activity at human CXCR2 expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of CXCL8-induced intracellular Ca2+ release by fluorescence based calcium flux assay, IC50=40 nM	25254640
CHO	Function assay	Antagonist activity at CXCR2 expressed in 7w CHO cells co-expressing human recombinant APP 751 assessed as inhibition of gamma-secretase-mediated amyloid beta42 production, IC50 = 0.5 μM.	19853461
Haga clic para ver más datos experimentales de líneas celulares

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	352.14	Fórmula	C₁₃H₁₀BrN₃O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	182498-32-4	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1=CC=C(C(=C1)NC(=O)NC2=C(C=C(C=C2)[N+](=O)[O-])O)Br

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 70 mg/mL (198.78 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (14.20mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify; add 50 μL of Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.100mg/ml (0.28mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	CXCR2 (Cell-free assay) 22 nM
In vitro	In vitro, SB225002 inhibe la movilización de calcio estimulada por GROα e inhibe potentemente la quimiotaxis de neutrófilos humanos y de conejo inducida tanto por IL-8 como por GROalpha. Este compuesto reduce sustancialmente los niveles de ERK1/2 fosforilado y disminuye la proliferación celular en células WHCO1. También muestra actividad antitumoral como inhibidor de microtúbulos.
Ensayo de quinasa	Experimentos de unión de radioligandos
Ensayo de quinasa	Los ensayos se realizan en microplacas de 96 pocillos donde la mezcla de reacción contiene 1,0 μg/ml de proteína de membrana en 20 mM de Bis-Tris-propano, pH 8,0, con 1,2 mM de MgSO₄, 0,1 mM de EDTA, 25 mM de NaCl y 0,03% de CHAPS y SB 225002 (stock de 10 mM en Me₂SO) añadido a las concentraciones indicadas, siendo la concentración final de Me₂SO <1% en condiciones de unión estándar. La unión se inicia mediante la adición de 0,25 nM de ¹²⁵I-IL-8 (2.200 Ci/mmol). Después de 1 hora de incubación a temperatura ambiente, la placa se recoge utilizando un recolector Tomtec de 96 pocillos sobre una alfombrilla de filtro de fibra de vidrio bloqueada con 1% de polietilenimina, 0,5% de BSA y se lava tres veces con 25 mM de NaCl, 10 mM de Tris·HCl, 1 mM de MgSO₄, 0,5 mM de EDTA, 0,03% de CHAPS, pH 7,4. El filtro se seca, se sella en una bolsa de muestra que contiene 10 ml de líquido de centelleo líquido Wallac 205 Betaplate y se cuenta con un contador de centelleo líquido Wallac 1205 Betaplate.
In vivo	En conejos, SB225002 bloquea selectivamente la marginación de neutrófilos inducida por IL-8. En el modelo de carcinoma colangiocelular intrahepático de ratón, este compuesto (1 mg/kg i.p.) suprime el crecimiento de tumores subcutáneos trasplantados. Además, también muestra efectos antinociceptivos de larga duración y reduce la colitis inducida por TNBS en modelos de ratón.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9553055/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16540656/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23611835/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24582495/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19264522/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18653784/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	p-p53 / p53 p-Chk1 / Chk1		23359652
Growth inhibition assay	Apoptosis		23359652

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

Preguntas frecuentes

Pregunta 1:
Whether the in vivo formulation for it: 2% DMSO/castor oil is a clear solution for injection or a suspension for oral administration?

Respuesta:
It can be dissolved in 2% DMSO/castor oil at 10 mg/ml as a clear solution and is a suspension in 2% DMSO/30% PEG 300/dd H2O at 5 mg/mL.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SB 225002 Antagonista de CXCR2

Estructura química

Peso molecular: 352.14