solo para uso en investigación

SX-682 CXCR Inhibidor

Name: SX-682
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8947
Rating: 5 (4 reviews)

Cat. No.: S8947

SX-682 es un inhibidor alostérico de molécula pequeña y biodisponible por vía oral de CXCR1 y CXCR2 que bloquea el reclutamiento de MDSC tumorales y mejora la activación de células T y la inmunidad antitumoral.

SX-682 CXCR Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 467.20

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: S894701 DMSO]93 mg/mL]false]Ethanol]93 mg/mL]false]Water]˂1 mg/mL]false Pureza: 98.66%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

98.66

Dianas relacionadas	PD-1/PD-L1 STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Otros CXCR Inhibidores	AZD5069 SB 225002 Reparixin (Repertaxin) WZ811 Navarixin (SCH-527123) LIT-927 AMG 487 SB 265610 LY2510924 Danirixin (GSK1325756)

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	467.20	Fórmula	C₁₉H₁₄BF₄N₃O₄S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1648843-04-2	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	B(C1=C(C=C(C=C1)OC(F)(F)F)CSC2=NC=C(C=N2)C(=O)NC3=CC=C(C=C3)F)(O)O

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 93 mg/mL (199.05 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 93 mg/mL

Water : ˂1 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.650mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 93 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.660mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	CXCR1 CXCR2
In vivo	Whole tumor accumulation of CXCL1 in vivo in MOC1 and LLC tumors is significantly greater than oral mucosa and normal lung, respectively, and not diminished with SX-682 treatment. Plasma accumulation of CXCL1 is greater in tumor-bearing mice compared with naive for both models and increases following this compound treatment. Treatment of mice bearing MOC1 or LLC tumors with this chemical beginning 10 or 20 days after tumor initiation does not alter CXCR1 or CXCR2 expression on tumor cells in vivo. Following in vivo this compound treatment, tumor PMN-MDSC expression of cell surface TGF-β or superoxide dismutase 1/2 genes, responsible for the generation of H₂O₂, is not significantly altered.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28321130/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30944253/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31848188/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04245397	Recruiting	Myelodysplastic Syndromes	Syntrix Biosystems Inc.\|H. Lee Moffitt Cancer Center and Research Institute\|National Heart Lung and Blood Institute (NHLBI)\|Johns Hopkins University\|AdventHealth\|Emory University\|University of Miami\|Mayo Clinic	May 12 2020	Phase 1
NCT03161431	Recruiting	Melanoma Stage III\|Melanoma Stage IV	Syntrix Biosystems Inc.\|Massachusetts General Hospital\|National Cancer Institute (NCI)\|Dana-Farber Cancer Institute\|Mayo Clinic\|University of Rochester\|M.D. Anderson Cancer Center\|University of Miami	June 12 2019	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):