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LY2510924 CXCR antagonista

Name: LY2510924
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8505
Rating: 5 (2 reviews)

Cat. No.S8505

LY2510924 es un antagonista potente y selectivo de CXCR4 que bloquea específicamente la unión de SDF-1 a CXCR4 con un valor de IC50 de 0,079 nmol/L e inhibe la unión de GTP inducida por SDF-1 con un valor de Kb de 0,38 nmol/L.

LY2510924 CXCR antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 1189.45

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.84%

99.84

Dianas relacionadas	PD-1/PD-L1 STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Otros CXCR Inhibidores	AZD5069 SB 225002 Reparixin (Repertaxin) WZ811 Navarixin (SCH-527123) LIT-927 AMG 487 SX-682 Danirixin (GSK1325756) SB 265610

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	1189.45	Fórmula	C₆₂H₈₈N₁₄O₁₀	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1088715-84-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC(C)NCCCCC1C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NCC(=O)NC(CCC(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N1)CC2=CC=C(C=C2)O)CC3=CC=CC=C3)C(=O)NC(CCCCNC(C)C)C(=O)N)CC4=CC5=CC=CC=C5C=C4)CCCN=C(N)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

Water : 100 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	CXCR4 (Cell-free) 0.079 nM
In vitro	En células de linfoma humano U937 que expresan CXCR4 endógeno, LY2510924 inhibe la migración celular inducida por SDF-1 con un valor de IC50 de 0,26 nmol/L e inhibe la señalización intracelular mediada por SDF-1/CXCR4. Este compuesto exhibe una inhibición dependiente de la concentración de phospho-ERK y phospho-Akt estimulados por SDF-1 en células tumorales. Los análisis bioquímicos y celulares revelan que no tiene actividad agonista aparente. No tiene actividades inhibitorias contra otros receptores de quimiocinas, incluidos CCR1, CCR2, CXCR2 y CXCR3, en las concentraciones probadas. De manera similar, no se observa actividad entre los receptores de serotonina, dopamina y opioides.
In vivo	LY2510924 tiene una estabilidad in vivo aceptable y un perfil farmacocinético similar al de un inhibidor de moléculas pequeñas típico en especies preclínicas. Este compuesto muestra una inhibición dosis-dependiente del crecimiento tumoral en modelos de xenoinjertos humanos desarrollados con linfoma no Hodgkin, carcinoma de células renales, cáncer de pulmón y colon que expresan CXCR4 funcional. En MDA-MB-231, un modelo metastásico de cáncer de mama, inhibe la metástasis tumoral bloqueando el proceso de migración/homing de las células tumorales al pulmón y mediante la inhibición de la proliferación celular después del homing de las células tumorales. Este químico tiene una estabilidad in vivo drásticamente mejorada con una vida media de 3 a 5 horas en especies preclínicas y de 9,16 horas en humanos a la dosis de fase II recomendada.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25504752/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02737072	Terminated	Solid Tumor	Eli Lilly and Company\|AstraZeneca	September 2016	Phase 1
NCT02652871	Completed	Leukemia	M.D. Anderson Cancer Center\|Eli Lilly and Company\|High Impact Clinical Research Support Program	May 9 2016	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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