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solo para uso en investigación

LY2510924 CXCR Antagonista

Cat. No.: S8505

LY2510924 es un antagonista potente y selectivo de CXCR4 que bloquea específicamente la unión de SDF-1 a CXCR4 con un valor de IC50 de 0,079 nmol/L e inhibe la unión de GTP inducida por SDF-1 con un valor de Kb de 0,38 nmol/L.
LY2510924 CXCR Antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 1189.45

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.84%
99.84

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 1189.45 Fórmula

C62H88N14O10

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 1088715-84-7 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CC(C)NCCCCC1C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NCC(=O)NC(CCC(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N1)CC2=CC=C(C=C2)O)CC3=CC=CC=C3)C(=O)NC(CCCCNC(C)C)C(=O)N)CC4=CC5=CC=CC=C5C=C4)CCCN=C(N)N

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

Water : 100 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
CXCR4
(Cell-free)
0.079 nM
In vitro
In human lymphoma U937 cells expressing endogenous CXCR4, LY2510924 inhibits SDF-1-induced cell migration with IC50 value of 0.26 nmol/L and inhibits SDF-1/CXCR4-mediated intracellular signaling. This compound exhibits a concentration-dependent inhibition of SDF-1-stimulated phospho-ERK and phospho-Akt in tumor cells. Biochemical and cellular analyses reveal that it has no apparent agonist activity. It has no inhibitory activities against other chemokine receptors including CCR1, CCR2, CXCR2, and CXCR3 at the concentrations tested. Similarly, there is no activity observed among serotonin, dopamine, and opioid receptors.
In vivo
LY2510924 has acceptable in vivo stability and a pharmacokinetic profile similar to a typical small-molecular inhibitor in preclinical species. This compound shows dose-dependent inhibition of tumor growth in human xenograft models developed with non-Hodgkin lymphoma, renal cell carcinoma, lung, and colon cancer cells that express functional CXCR4. In MDA-MB-231, a breast cancer metastatic model, it inhibits tumor metastasis by blocking migration/homing process of tumor cells to the lung and by inhibiting cell proliferation after tumor cell homing. This chemical has a dramatically improved in vivo stability with a half-life of 3 to 5 hours in preclinical species and 9.16 hours in humans at the recommended phase II dose.
Referencias

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT02737072 Terminated
Solid Tumor
Eli Lilly and Company|AstraZeneca
 September 2016 Phase 1
NCT02652871 Completed
Leukemia
M.D. Anderson Cancer Center|Eli Lilly and Company|High Impact Clinical Research Support Program
 May 9 2016 Phase 1