AhR Agonistas/Antagonistas (AhR Agonists/Antagonist)

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S8995 BAY 2416964 BAY 2416964 (compuesto 192) es un antagonista potente y activo por vía oral del aryl hydrocarbon receptor (AhR) con una IC50 de 341 nM. Este compuesto tiene potencial en el tratamiento de tumores sólidos.
Scientific Reports, March 8, 2024, 5731
NAR Genomics and Bioinformatics, April 24, 2025, lqaf052
Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 290:117743
S2858 Stemregenin 1 (SR1) StemRegenin 1 (SR1) es un inhibidor del receptor de hidrocarburos arilo (AhR) con una IC50 de 127 nM en un ensayo sin células.
Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3
Nat Commun, 2025, 16(1):2384
Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297
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S2929 Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide Pifithrin-α es un inhibidor de p53, que inhibe la transactivación dependiente de p53 de genes sensibles a p53. Pifithrin-α también es un potente agonista del receptor de hidrocarburos arílicos (AhR).
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00192-4
Front Pharmacol, 2025, 16:1608156
J Cell Mol Med, 2025, 29(11):e70641
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S7711 CH-223191 CH-223191 es un potente y específico antagonista del aryl hydrocarbon receptor (AhR) con una IC50 de 30 nM.
Cells, 2025, 14(8)605
Chem Biol Interact, 2025, 412:111478
Front Nutr, 2025, 12:1500293
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S9700 Tapinarof (Benvitimod, WBI-1001) Tapinarof (GSK2894512, Benvitimod, WBI 1001, DHPS, DMVT 505) es un agonista natural del AhR e induce la translocación nuclear de AhR en queratinocitos inmortalizados (HaCaT) con una EC50 de 0,16 nM. Tapinarof induce la apoptosis celular en células T CD4+ de forma dosis-dependiente con una IC50 de 5,2 μM.
Pharmaceutics, 2025, 17(6)731
Molecular Cancer Therapeutics, 2024, MCT-24-0211
Mol Cancer Res, 2024, 10.1158/1541-7786.MCR-24-0151
S8842 BAY-218 BAY-218 es un potente y selectivo inhibidor de molécula pequeña de AhR, que inhibe la translocación nuclear de AhR, la expresión del reportero luciferasa del elemento de respuesta a dioxinas (DRE) y la expresión de genes diana regulados por AhR inducida tanto por ligandos AhR exógenos como endógenos.
Sci Rep, 2025, 15(1):8826
Scientific Reports, 2025, 8826
Cancer Communications, 2024, 670-694
S9682 FICZ (6-Formylindolo[3,2-b]carbazole) FICZ (6-Formilindolo[3,2-b]carbazol) es un potente agonista del receptor de hidrocarburos arilo (AhR) que es eficientemente metabolizado por las enzimas citocromo P4501 reguladas por AhR.
Biochem Pharmacol, 2025, 236:116872
Front Immunol, 2024, 15:1513595
Cell Death Dis, 2023, 14(1):18
S2292 Diosmin La Diosmin es un agonista del receptor de hidrocarburos arilo (AhR). Este compuesto es un agente flebotrópico semisintético y un flavonoide que se encuentra en una variedad de frutas cítricas.
The Indonesian Biomedical Journal, February 2024, 56-65
Int J Mol Sci, 2020, 21(14):5025
Mol Biol Rep, 2020, 47(3):2217-2230
S6560 PDM2 PDM2 es un antagonista potente y selectivo del receptor de hidrocarburos arilo (AhR).
Cancer Cell Int, 2021, 21(1):538
Cancer Cell International, 2021, 538
S9092 Norisoboldine La Norisoboldina (Laurelliptina), un agonista natural del aryl hydrocarbon receptor (AhR), atenúa la colitis ulcerosa (CU) e induce la generación de células Treg.
iScience, 2024, 27(5):109682
bioRxiv, 2024, 2023.11.04.565649