Home Metabolism AhR Antagonista BAY 2416964

solo para uso en investigación

BAY 2416964 AhR Antagonista

Cat. No.: S8995

BAY 2416964 (compuesto 192) es un antagonista potente y activo por vía oral del aryl hydrocarbon receptor (AhR) con una IC50 de 341 nM. Este compuesto tiene potencial en el tratamiento de tumores sólidos.
BAY 2416964 AhR Antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 387.82

Saltar a

Control de calidad (Quality Control)

Lote: S899501 DMSO]78 mg/mL]false]Ethanol]1.5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.80%
99.80

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 387.82 Fórmula

C18H18ClN5O3

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) 3 years -20°C powder
Nº CAS 2242464-44-2 -- Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CC(CO)NC(=O)C1=CC(=NN(C1=O)C2=CN(N=C2)C)C3=CC=C(C=C3)Cl

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 78 mg/mL (201.12 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 1.5 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
AhR
(Cell-free assay)
341 nM
In vitro

BAY 2416964 (Example 192) induces AHR-regulated gene CYP1A1 expression with IC50 of 4.30 nM in a human monocytic U937 cells.
In vivo

In vivo assays: BAY 2416964 (Example 192) is dissolved in Ethanol/Solutol/Water (10/40/50) and given at 30 mg/kg, QD, p.o.. The efficacy is calculated based on tumor volume. This compound is shown to have the potential for solid tumour treatment.
Referencias

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT04999202 Active not recruiting
Advanced Solid Tumors
Bayer
 August 30 2021 Phase 1
NCT04069026 Completed
Advanced Solid Tumors
Bayer
 August 15 2019 Phase 1