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BAY 2416964 AhR antagonista

Name: BAY 2416964
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8995
Rating: 5 (5 reviews)

Cat. No.S8995

BAY 2416964 (compuesto 192) es un antagonista potente y activo por vía oral del aryl hydrocarbon receptor (AhR) con una IC50 de 341 nM. Este compuesto tiene potencial en el tratamiento de tumores sólidos.

BAY 2416964 AhR antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 387.82

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Control de calidad

Lote: S899501 DMSO]78 mg/mL]false]Ethanol]1.5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.80%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.80

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros AhR Inhibidores	Stemregenin 1 (SR1) CH-223191 BAY-218 FICZ Tapinarof Diosmin Norisoboldine L-Kynurenine PDM2 CAY10465

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	387.82	Fórmula	C₁₈H₁₈ClN₅O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	2242464-44-2	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC(CO)NC(=O)C1=CC(=NN(C1=O)C2=CN(N=C2)C)C3=CC=C(C=C3)Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 78 mg/mL (201.12 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 1.5 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.900mg/ml (4.90mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.900mg/ml (4.90mM)

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	AhR (Cell-free assay) 341 nM
In vitro	BAY 2416964 (Ejemplo 192) induce la expresión del gen CYP1A1 regulado por AHR con una IC50 de 4,30 nM en células monocíticas humanas U937.
In vivo	Ensayos in vivo: BAY 2416964 (Ejemplo 192) se disuelve en Etanol/Solutol/Agua (10/40/50) y se administra a 30 mg/kg, QD, p.o.. La eficacia se calcula en base al volumen tumoral. Se demuestra que este compuesto tiene potencial para el tratamiento de tumores sólidos.
Referencias	[1] https://patents.google.com/patent/WO2018146010A1

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04999202	Active not recruiting	Advanced Solid Tumors	Bayer	August 30 2021	Phase 1
NCT04069026	Completed	Advanced Solid Tumors	Bayer	August 15 2019	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):