BAY 2416964

N.º de catálogoS8995 Lote:S899501

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₈H₁₈ClN₅O₃

Peso molecular

387.82

Número CAS

2242464-44-2

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

78 mg/mL (201.12 mM)

Ethanol

1.5 mg/mL (3.86 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.900mg/ml (4.90mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.900mg/ml (4.90mM)

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

BAY 2416964 (compuesto 192) es un antagonista potente y activo por vía oral del aryl hydrocarbon receptor (AhR) con una IC50 de 341 nM. Este compuesto tiene potencial en el tratamiento de tumores sólidos.

Objetivos

AhR
(Cell-free assay)

341 nM

In vitro

BAY 2416964 (Ejemplo 192) induce la expresión del gen CYP1A1 regulado por AHR con una IC50 de 4,30 nM en células monocíticas humanas U937.

In vivo

Ensayos in vivo: BAY 2416964 (Ejemplo 192) se disuelve en Etanol/Solutol/Agua (10/40/50) y se administra a 30 mg/kg, QD, p.o.. La eficacia se calcula en base al volumen tumoral. Se demuestra que este compuesto tiene potencial para el tratamiento de tumores sólidos.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares human monocytic U937 cell line Concentraciones 3.1 nmol/L, 11 nmol/L, 38 nmol/L, 130 nmol/L, 470 nmol/L, 1.6 pmol/L, 5.7 pmol/L and 20 pmol/L Tiempo de incubación 20 h Método Cells in medium (tryptophan free RPMI, 1% FCS, 2mM Glutamine) supplemented with 150 μM kynurenic acid are grown for 20 hours in absence (negative control) or presence of increasing concentrations of BAY 2416964 (typical dilutions: 72 pmol/L, 0.25 nmol/L, 0.89 nmol/L; 3.1 nmol/L, 11 nmol/L, 38 nmol/L, 130 nmol/L, 470 nmol/L, 1.6 pmol/L, 5.7 pmol/L and 20 pmol/L in duplicates).
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales Female C57/BL6N mice with B16F10OVA tumor cells Dosificaciones 30 mg/kg Administración Oral gavage

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
human monocytic U937 cell line
Concentraciones
3.1 nmol/L, 11 nmol/L, 38 nmol/L, 130 nmol/L, 470 nmol/L, 1.6 pmol/L, 5.7 pmol/L and 20 pmol/L
Tiempo de incubación
20 h
Método
Cells in medium (tryptophan free RPMI, 1% FCS, 2mM Glutamine) supplemented with 150 μM kynurenic acid are grown for 20 hours in absence (negative control) or presence of increasing concentrations of BAY 2416964 (typical dilutions: 72 pmol/L, 0.25 nmol/L, 0.89 nmol/L; 3.1 nmol/L, 11 nmol/L, 38 nmol/L, 130 nmol/L, 470 nmol/L, 1.6 pmol/L, 5.7 pmol/L and 20 pmol/L in duplicates).

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
Female C57/BL6N mice with B16F10OVA tumor cells
Dosificaciones
30 mg/kg
Administración
Oral gavage

Referencias

https://patents.google.com/patent/WO2018146010A1

Sellecks BAY 2416964 Ha sido citado por 5 Publicaciones

Comprehensive three-dimensional microCT and signaling analysis reveal the teratogenic eﬀect of 2,3,7,8-tetrachlorodibenzo-p-dioxin on craniofacial bone development in mice [ Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 290:117743]	PubMed: 39823675
Expression of the aryl hydrocarbon receptor in Osterix-lineage cells regulates adult skeletal homeostasis in a compartment-specific manner [ JBMR Plus, 2025, 9(6):ziaf067]	PubMed: 40421053
SLAYER: a computational framework for identifying synthetic lethal interactions through integrated analysis of cancer dependencies [ NAR Genom Bioinform, 2025, 7(2):lqaf052]	PubMed: 40276038
Aryl hydrocarbon receptor restricts axon regeneration of DRG neurons in response to injury [ bioRxiv, 2024, 2023.11.04.565649]	PubMed: 37961567
Tubular aryl hydratocarbon receptor upregulates EZH2 to promote cellular senescence in cisplatin-induced acute kidney injury [ Cell Death Dis, 2023, 14(1):18]	PubMed: 36635272

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