CH-223191 AhR antagonista

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.75%

99.75

Productos que se suelen utilizar junto con CH-223191

PD 98059

It and PD98059 abolish TCDD-induced ERK1/2 phosphorylation and cell proliferation in human colon cancer cells.

FICZ

It is intraperitoneally administered 1 hr before FICZ application to modulate AhR activation.

GNF351

It and GNF351 are AhR antagonists that completely inhibit the VRCZ-induced transcription of CYP1A1 and COX-2 in HaCaT cells.

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros AhR Inhibidores	BAY 2416964 Stemregenin 1 (SR1) BAY-218 Tapinarof Diosmin Norisoboldine L-Kynurenine PDM2 CAY10465 Perillaldehyde

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	333.39	Fórmula	C₁₉H₁₉N₅O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	301326-22-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=CC=CC=C1N=NC2=CC(=C(C=C2)NC(=O)C3=CC=NN3C)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 67 mg/mL (200.96 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.850mg/ml (2.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	AhR (in HepG2 cells) 30 nM
In vitro	CH-223191 bloquea la translocación nuclear mediada por TCDD y la unión al ADN de AhR, y también causa la inhibición de la actividad enzimática del citocromo P450 inducida por TCDD. En células de glioblastoma humano, este compuesto regula a la baja la vía TGF-beta/Smad y reduce la supervivencia clonogénica y la invasividad. En células neuronales SK-N-SH derivadas de humanos, este químico contrarresta la supresión de la expresión de acetilcolinesterasa neuronal inducida por TCDD. En células endoteliales, potencia la expresión de ICAM-1 y previene la translocación nuclear de RelB.
Ensayo de quinasa	Ensayo de gen reportero de luciferasa
Ensayo de quinasa	Las células se lisan con tampón de lisis (20 mM Tris-HCl, pH 7,8, 1% Triton X-100, 150 mM NaCl y 2 mM ditiotreitol). El lisado celular se mezcla con el reactivo del ensayo de actividad de luciferasa y la luminiscencia producida durante 5 s se mide utilizando un luminómetro.
In vivo	CH-223191 (10 mg/kg/día, p.o.) previene potentemente la inducción del citocromo P450, la toxicidad hepática y el síndrome de emaciación causados por TCDD en ratones.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16540597/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19465936/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23426015/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24752502/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	hpol κ / γH2AX		26651356

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Estructura química

Peso molecular: 333.39