CH-223191

N.º de catálogoS7711 Lote:S771103

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C19H19N5O
Peso molecular 333.39 Número CAS 301326-22-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 67 mg/mL (200.96 mM)
Ethanol 5 mg/mL (14.99 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción CH-223191 es un potente y específico antagonista del aryl hydrocarbon receptor (AhR) con una IC50 de 30 nM.
Objetivos
AhR
(in HepG2 cells)
30 nM
In vitro

CH-223191 bloquea la translocación nuclear mediada por TCDD y la unión al ADN de AhR, y también causa la inhibición de la actividad enzimática del citocromo P450 inducida por TCDD.

En células de glioblastoma humano, este compuesto regula a la baja la vía TGF-beta/Smad y reduce la supervivencia clonogénica y la invasividad.

En células neuronales SK-N-SH derivadas de humanos, este químico contrarresta la supresión de la expresión de acetilcolinesterasa neuronal inducida por TCDD.

En células endoteliales, potencia la expresión de ICAM-1 y previene la translocación nuclear de RelB.

In vivo

CH-223191 (10 mg/kg/día, p.o.) previene potentemente la inducción del citocromo P450, la toxicidad hepática y el síndrome de emaciación causados por TCDD en ratones.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:

[1]
  • Ensayo de gen reportero de luciferasa

    Las células se lisan con tampón de lisis (20 mM Tris-HCl, pH 7,8, 1% Triton X-100, 150 mM NaCl y 2 mM ditiotreitol). El lisado celular se mezcla con el reactivo del ensayo de actividad de luciferasa y la luminiscencia producida durante 5 s se mide utilizando un luminómetro.
Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    HepG2 cells

  • Concentraciones

    30 nM

  • Tiempo de incubación

    1 h

  • Método

    HepG2 cells were treated with the various concentrations of CH-223191 or flavone for 1 h and then with 3 nM TCDD for 24 h, and then luciferase activity was assayed.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Male ICR mice

  • Dosificaciones

    10 mg/kg/day

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16540597/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19465936/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23426015/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24752502/

Validación de productos por parte del cliente

Western blots for LLC cells treated for 24 h with PM2 5 or 10 μM chrysene (diluted in DMSO to make a stock solution of 10 mM) with or without 1 μM AhR inhibitor (CH-223191, diluted in DMSO to make a stock solution of 1 mM).

Datos de [ , , J Biomed Nanotechnol, 2018, 14(12):2172-2184 ]

Effects of AhR Antagonists on AhR, COX-2, RANKL, and PGE2, CXCR4, CXCL12 expressions. MG-63 cells were cultured for 72 h with toluene (vehicle control), 10 nM TCDD and 10 nM TCDD plus CH-223191 for 72 h. (A) AhR, COX-2 and RANKL protein levels were measured by western blot analysis. (B) AhR protein levels at 72 h. (C) COX-2 protein levels at 72 h. (D) RANKL protein levels at 72 h. Data are presented as the mean ± standard error of the mean (n=3). *P<0.05, **P<0.01 and ***P<0.005 vs. the toluene-treated control (n=3). CH, 10 µM CH-223191; TCDD, 2,3,7,8-tetrachlorodibenzo-p-dioxin; COX-2, cyclooxygenase-2; RANKL, receptor activator of nuclear factor-κB ligand.

Datos de [ , , Oncol Lett, 2018, 16(3):3849-3857 ]

Sellecks CH-223191 Ha sido citado por 54 Publicaciones

L-Tryptophan-Rich Diet Alleviates High-Intensity-Exercise-Induced Liver Dysfunction via the Metabolite Indole-3-Acetic Acid and AhR Activation [ Cells, 2025, 14(8)605] PubMed: 40277929
The influence and mechanisms of exogenous aryl hydrocarbon receptor ligands on the viability of mouse germ cells [ Chem Biol Interact, 2025, 412:111478] PubMed: 40086713
Fecal microbiota transplantation improves hepatic steatosis induced by HFD in a mouse model associated with liver ILC1 regulation and indole-3-carbinol level [ Front Nutr, 2025, 12:1500293] PubMed: 40046764
The Role of Indoxyl Sulfate in Exacerbating Colorectal Cancer During Chronic Kidney Disease Progression: Insights into the Akt/β-Catenin/c-Myc and AhR/c-Myc Pathways in HCT-116 Colorectal Cancer Cells [ Toxins (Basel), 2025, 17(1)17] PubMed: 39852970
Tryptophan metabolism reprogramming contributes to the prothrombotic milieu in mice and humans infected with SARS-CoV-2 [ bioRxiv, 2025, 2025.01.17.633602] PubMed: 39896681
Metabolic landscape of head and neck squamous cell carcinoma informs a novel kynurenine/Siglec-15 axis in immune escape [ Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12545] PubMed: 38734931
Metabolic landscape of head and neck squamous cell carcinoma informs a novel kynurenine/Siglec-15 axis in immune escape [ Cancer Commun (Lond), 2024, 44(6):670-694] PubMed: 38734931
Bifidobacterium breve-derived indole-3-lactic acid ameliorates colitis-associated tumorigenesis by directing the differentiation of immature colonic macrophages [ Theranostics, 2024, 14(7):2719-2735] PubMed: 38773969
Sustained AhR activity programs memory fate of early effector CD8+ T cells [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(11):e2317658121] PubMed: 38437537
IL-33/ST2 axis mediates diesel exhaust particles-induced mast cell activation [ Mol Med, 2024, 30(1):262] PubMed: 39707175

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.