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BAY-218 AhR inhibidor

Name: BAY-218
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8842
Rating: 5 (5 reviews)

Cat. No.S8842

BAY-218 es un potente y selectivo inhibidor de molécula pequeña de AhR, que inhibe la translocación nuclear de AhR, la expresión del reportero luciferasa del elemento de respuesta a dioxinas (DRE) y la expresión de genes diana regulados por AhR inducida tanto por ligandos AhR exógenos como endógenos.

BAY-218 AhR inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 401.82

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Control de calidad

Lote: S884201 DMSO]80 mg/mL]false]Ethanol]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.96%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.96

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros AhR Inhibidores	BAY 2416964 Stemregenin 1 (SR1) CH-223191 FICZ Tapinarof Diosmin Norisoboldine L-Kynurenine PDM2 CAY10465

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	401.82	Fórmula	C₂₀H₁₇ClFN₃O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	2162982-11-6	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	AHR antagonist 1			Smiles	CC(CO)NC(=O)C1=CC(=NN(C1=O)C2=CC(=CC=C2)F)C3=CC=C(C=C3)Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 80 mg/mL (199.09 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.000mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.500mg/ml (1.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	AhR
In vitro	Mecanísticamente, BAY-218 inhibe la translocación nuclear de AhR, la expresión del reportero luciferasa del elemento de respuesta a dioxinas (DRE) y la expresión de genes diana regulados por AhR inducida tanto por ligandos AhR exógenos como endógenos. In vitro, este compuesto rescata la producción de TNFα de monocitos humanos primarios tratados con LPS suprimidos por ácido quinurénico (KA).
In vivo	In vivo, BAY-218 mejora las respuestas inmunes antitumorales y reduce el crecimiento tumoral en los modelos de ratón singénicos de tumores CT26 y B16-OVA. Además, este compuesto mejora la eficacia terapéutica de un anticuerpo anti-PD-L1 en el modelo CT26.
Referencias	[1] http://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/1288

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):