BAY-218

N.º de catálogoS8842 Lote:S884201

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₀H₁₇ClFN₃O₃

Peso molecular

401.82

Número CAS

2162982-11-6

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

80 mg/mL (199.09 mM)

Ethanol

20 mg/mL (49.77 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.000mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.500mg/ml (1.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

BAY-218 es un potente y selectivo inhibidor de molécula pequeña de AhR, que inhibe la translocación nuclear de AhR, la expresión del reportero luciferasa del elemento de respuesta a dioxinas (DRE) y la expresión de genes diana regulados por AhR inducida tanto por ligandos AhR exógenos como endógenos.

Objetivos

AhR

In vitro

Mecanísticamente, BAY-218 inhibe la translocación nuclear de AhR, la expresión del reportero luciferasa del elemento de respuesta a dioxinas (DRE) y la expresión de genes diana regulados por AhR inducida tanto por ligandos AhR exógenos como endógenos. In vitro, este compuesto rescata la producción de TNFα de monocitos humanos primarios tratados con LPS suprimidos por ácido quinurénico (KA).

In vivo

In vivo, BAY-218 mejora las respuestas inmunes antitumorales y reduce el crecimiento tumoral en los modelos de ratón singénicos de tumores CT26 y B16-OVA. Además, este compuesto mejora la eficacia terapéutica de un anticuerpo anti-PD-L1 en el modelo CT26.

Protocolo (de referencia)

Referencias

http://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/1288

Sellecks BAY-218 Ha sido citado por 6 Publicaciones

The regulatory role of ACP5 in the diesel exhaust particle-induced AHR inflammatory signaling pathway in a human bronchial epithelial cell line [ Sci Rep, 2025, 15(1):8826]	PubMed: 40087344
Metabolic landscape of head and neck squamous cell carcinoma informs a novel kynurenine/Siglec-15 axis in immune escape [ Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12545]	PubMed: 38734931
Metabolic landscape of head and neck squamous cell carcinoma informs a novel kynurenine/Siglec-15 axis in immune escape [ Cancer Commun (Lond), 2024, 44(6):670-694]	PubMed: 38734931
Bioluminescence imaging of Cyp1a1-luciferase reporter mice demonstrates prolonged activation of the aryl hydrocarbon receptor in the lung [ Commun Biol, 2024, 7(1):442]	PubMed: 38600349
A clinically compatible drug-screening platform based on organotypic cultures identifies vulnerabilities to prevent and treat brain metastasis [ EMBO Mol Med, 2022, 14(3):e14552]	PubMed: 35174975
AHR signaling pathway reshapes the metabolism of AML/MDS cells and potentially leads to cytarabine resistance [ Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2021, gmab017]	PubMed: 33709099

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