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Tapinarof AhR agonista

Name: Tapinarof
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9700
Rating: 5 (5 reviews)

Cat. No.S9700

Tapinarof (GSK2894512, Benvitimod, WBI 1001, DHPS, DMVT 505) es un agonista natural del receptor de hidrocarburos arilo (AhR) e induce la translocación nuclear de AhR en queratinocitos inmortalizados (HaCaT) con una EC50 de 0,16 nM. Este compuesto induce la apoptosis celular en células T CD4+ de manera dosis-dependiente con una IC50 de 5,2 μM.

Tapinarof AhR agonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 254.32

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Control de calidad

Lote: S970001 DMSO]51 mg/mL]false]Ethanol]51 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.98%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.98

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros AhR Inhibidores	BAY 2416964 Stemregenin 1 (SR1) CH-223191 BAY-218 FICZ Diosmin Norisoboldine L-Kynurenine PDM2 CAY10465

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	254.32	Fórmula	C₁₇H₁₈O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	79338-84-4	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	GSK2894512, Benvitimod, WBI 1001, DHPS, DMVT 505			Smiles	CC(C)C1=C(O)C=C(\C=C\C2=CC=CC=C2)C=C1O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 51 mg/mL (200.53 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 51 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.500mg/ml (9.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.850mg/ml (3.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	AhR (in immortalized keratinocytes) 0.16 nM(EC50) apoptosis (in CD4+ T cells) 5.2 μM
In vitro	Tapinarof se une y activa AhR en múltiples tipos de células, incluidas las células del tejido diana – la piel humana. Además, este compuesto modera la expresión de citoquinas proinflamatorias en células T CD4+ de sangre periférica estimuladas y piel humana ex vivo, e influye en la expresión de genes de barrera en queratinocitos humanos primarios; ambos procesos son probablemente posteriores a la activación de AhR según la evidencia actual.
In vivo	Las propiedades antiinflamatorias de Tapinarof, derivadas del agonismo de AhR, se demuestran de manera concluyente utilizando el modelo murino de lesiones cutáneas psoriasiformes inducidas por imiquimod. El tratamiento tópico de ratones AhR-suficientes con este compuesto conduce a reducciones impulsadas por el compuesto en el eritema, el engrosamiento epidérmico y los niveles de citoquinas tisulares. Por el contrario, este químico no tiene impacto en la inflamación cutánea inducida por imiquimod en ratones deficientes en AhR.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28595996/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05979896	Recruiting	Malaria	Malaria Consortium	July 28 2023	Phase 4
NCT05478954	Active not recruiting	Malaria	Malaria Consortium	July 15 2022	Phase 4
NCT05471544	Active not recruiting	Malaria	Malaria Consortium	July 18 2022	Phase 3
NCT05326659	Unknown status	Psoriasis	Peking University People''s Hospital\|Zhonghao Pharmaceutical	April 2022	Not Applicable
NCT05326672	Unknown status	Atopic Dermatitis	Peking University People''s Hospital\|Zhonghao Pharmaceutical	April 2022	Phase 3
NCT05172726	Recruiting	Plaque Psoriasis	Dermavant Sciences Inc.	December 2 2021	Phase 3

Soporte técnico

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