Tapinarof

N.º de catálogoS9700 Lote:S970001

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₇H₁₈O₂

Peso molecular

254.32

Número CAS

79338-84-4

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

51 mg/mL (200.53 mM)

Ethanol

51 mg/mL (200.53 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.500mg/ml (9.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.850mg/ml (3.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Tapinarof (GSK2894512, Benvitimod, WBI 1001, DHPS, DMVT 505) es un agonista natural del receptor de hidrocarburos arilo (AhR) e induce la translocación nuclear de AhR en queratinocitos inmortalizados (HaCaT) con una EC50 de 0,16 nM. Este compuesto induce la apoptosis celular en células T CD4+ de manera dosis-dependiente con una IC50 de 5,2 μM.

Objetivos

AhR (in immortalized keratinocytes)	apoptosis (in CD4+ T cells)
0.16 nM(EC50)	5.2 μM

In vitro

Tapinarof se une y activa AhR en múltiples tipos de células, incluidas las células del tejido diana – la piel humana. Además, este compuesto modera la expresión de citoquinas proinflamatorias en células T CD4+ de sangre periférica estimuladas y piel humana ex vivo, e influye en la expresión de genes de barrera en queratinocitos humanos primarios; ambos procesos son probablemente posteriores a la activación de AhR según la evidencia actual.

In vivo

Las propiedades antiinflamatorias de Tapinarof, derivadas del agonismo de AhR, se demuestran de manera concluyente utilizando el modelo murino de lesiones cutáneas psoriasiformes inducidas por imiquimod. El tratamiento tópico de ratones AhR-suficientes con este compuesto conduce a reducciones impulsadas por el compuesto en el eritema, el engrosamiento epidérmico y los niveles de citoquinas tisulares. Por el contrario, este químico no tiene impacto en la inflamación cutánea inducida por imiquimod en ratones deficientes en AhR.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares HaCaT cells Concentraciones 0.01 pM - 1 μM Tiempo de incubación 30 min Método HaCaT cells (10,000 cells/well) are cultured in 96-well plates in 100 μL DMEM with HEPES, Glutamax and 10% FBS to confluence. Media is replaced with 100 μl media containing 0.2% heat-inactivated, charcoal-stripped FBS and incubated overnight. Titrating concentrations of this compound are added for 30 minutes followed by washing and fixing in ice-cold methanol:acetone (50:50). Samples are blocked with 3% BSA for 1 hour, then washed again in PBS with 0.1% Tween-20. Next, cells are stained with 50μL of 1:50 dilution anti-AhR antibody in 3% BSA, followed by 50 μl secondary antibody in 3% BSA/PBS.

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
HaCaT cells
Concentraciones
0.01 pM - 1 μM
Tiempo de incubación
30 min
Método
HaCaT cells (10,000 cells/well) are cultured in 96-well plates in 100 μL DMEM with HEPES, Glutamax and 10% FBS to confluence. Media is replaced with 100 μl media containing 0.2% heat-inactivated, charcoal-stripped FBS and incubated overnight. Titrating concentrations of this compound are added for 30 minutes followed by washing and fixing in ice-cold methanol:acetone (50:50). Samples are blocked with 3% BSA for 1 hour, then washed again in PBS with 0.1% Tween-20. Next, cells are stained with 50μL of 1:50 dilution anti-AhR antibody in 3% BSA, followed by 50 μl secondary antibody in 3% BSA/PBS.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28595996/

Sellecks Tapinarof Ha sido citado por 5 Publicaciones

Tapinarof Nanogels as a Promising Therapeutic Approach [ Pharmaceutics, 2025, 17(6)731]	PubMed: 40574044
Ruthenium drug BOLD-100 regulates BRAFMT colorectal cancer cell apoptosis through AhR/ROS/ATR signaling axis modulation [ Mol Cancer Res, 2024, 10.1158/1541-7786.MCR-24-0151]	PubMed: 39083088
Tapinarof, an Aryl Hydrocarbon Receptor Ligand, Mitigates Fibroblast Activation in Thyroid Eye Disease: Implications for Novel Therapy [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2024, 65(13):40]	PubMed: 39560627
The Highly Potent AhR Agonist Picoberin Modulates Hh-Dependent Osteoblast Differentiation [ J Med Chem, 2022, 2]	PubMed: 36459434
A whole genome CRISPR screen identifies AHR loss as a mechanism of PARP7 inhibitor resistance [ Mol Cancer Ther, 2022, molcanther.0841.2021]	PubMed: 35439318

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