Name: Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2929
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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.87%

99.87

Dianas relacionadas	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Otros p53 Inhibidores	Eprenetapopt (APR-246) CBL0137 Hydrochloride Pifithrin-μ Serdemetan (JNJ-26854165) RITA PRIMA-1 NSC 319726 (ZMC1) NSC348884 Tenovin-6 Tenovin-1

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Formulación	Descripción de la actividad	PMID
mouse E15.5 cortical neurones	Function assay				Inhibition of death of mouse E15.5 cortical neurones
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	367.3	Fórmula	C₁₆H₁₈N₂OS.HBr	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	63208-82-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Pifithrin-α hydrobromide			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)C(=O)CN2C3=C(CCCC3)SC2=N.Br

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 73 mg/mL (198.74 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.650mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 73 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	p53
In vitro	Pifithrin-α inhibe la transactivación dependiente de p53 de los genes sensibles a p53 en células ConA. Pifithrin-α (10 μM) inhibe la muerte apoptótica de las células C8 inducida por Dox, Taxol, citarabina. Pifithrin-α inhibe la detención del crecimiento dependiente de p53 de fibroblastos diploides humanos en respuesta al daño del ADN, pero no tiene efecto sobre los fibroblastos deficientes en p53. Pifithrin-α puede modular la importación o exportación nuclear (o ambas) de p53 o puede disminuir la estabilidad de p53 nuclear. Pifithrin-α (100-200 nM) suprime completamente el aumento inducido por camptotecina en el nivel de unión de p53 al ADN, así como el gen Bax sensible a p53 en células hipocampales. Pifithrin-α también disminuye el nivel basal de actividad de unión de p53 al ADN. Pifithrin-α (200 nM) protege las neuronas hipocampales cultivadas contra la muerte inducida por agentes dañinos para el ADN. Pifithrin-α (200 μM) estabiliza la función mitocondrial, suprime la activación de caspasas y protege las neuronas hipocampales cultivadas contra la muerte inducida por glutamato y péptido β-amiloide. Pifithrin α, además de p53, puede suprimir la señalización del choque térmico y del receptor de glucocorticoides, pero no tiene efecto sobre la señalización del factor nuclear kappaB. Pifithrin α (10 μM) reduce la activación del factor de transcripción de choque térmico (HSF1) y aumenta la sensibilidad celular al calor. Pifithrin α (10 μM) reduce la activación del receptor de glucocorticoides y rescata los timocitos de ratón de la muerte apoptótica después del tratamiento en células HeLa. PFTalpha bloquea la inducción mediada por p53 de p21/Waf-1 en células de riñón embrionarias humanas.
In vivo	El tratamiento con Pifithrin-α (2,2 mg/kg i.p.) rescata completamente a ratones (C57BL y Balb/c) de ambas cepas de dosis letales del 60 % de irradiación gamma (8 Gy para C57BL y 6 Gy para Balb/c). Los ratones inyectados con Pifithrin-α perdieron menos peso que los ratones irradiados que no fueron pretratados con Pifithrin-α. Pifithrin-α (2,2 mg/kg) anula la regulación dependiente de p53 de la replicación del ADN después de la irradiación gamma de cuerpo entero en ratones. Pifithrin-α (2 mg/kg i.p.) 30 minutos antes del tratamiento de oclusión de la arteria cerebral media en ratones reduce la lesión cerebral isquémica y protege las neuronas hipocampales contra la lesión excitotóxica. Pifithrin α (3,6 μg/kg i.p.) inhibe la degeneración del timo inducida por Dex en ratones. Pifithrin α (2 mg/kg) resulta en un grado significativamente menor de discapacidad motora en ratas que reciben oclusión transitoria de la arteria cerebral media en comparación con los controles. Los animales tratados con Pifithrin α tienen menos discapacidad motora y menores infartos cuando el fármaco se administra hasta una hora después del inicio del accidente cerebrovascular. Pifithrin α da como resultado puntuaciones de discapacidad motora significativamente más bajas en ratas que en los animales tratados con vehículo a los 7 días postoperatorios. Pifithrin α da como resultado una reducción significativa de la apoptosis en ratas, como lo indican la tinción de Tunel y caspasa 3.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10481009/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11279278/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12637507/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15145929/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15144874/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	p53 / p-PKCα / PKCα AMPK / p-AMPK / p-ACC / p27 / p53 FAK		26733200
Immunofluorescence	LC3B LC3 / p-AMPK / p27		26733200

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide p53 inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 367.3