Name: Pifithrin-μ
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2930
Rating: 5 (27 reviews)

Saltar a

Control de calidad

Lote: Pureza: 99.93%

99.93

Dianas relacionadas	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Otros p53 Inhibidores	Eprenetapopt (APR-246) CBL0137 Hydrochloride Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide Serdemetan (JNJ-26854165) RITA PRIMA-1 NSC 319726 (ZMC1) NSC348884 Tenovin-6 Tenovin-1

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad
Saos-2 cells	Function assay	10 μM	48 h	Binding affinity to p53 transfected in human Saos-2 cells harboring pLV-53 assessed as reduction of p53 protein in mitochondria at 10 uM after 48 hrs
human T293 cells	Function assay	15 μM	48 h	Binding affinity to p53 transfected in human T293 cells assessed as reduction in p53 bound-Bcl-2 at 15 uM after 48 hrs
WI38 cells	Function assay	10 μM	24 h	Inhibition of p53-mediated apoptosis in human WI38 cells assessed as cell survival at 10 uM after 24 hrs by methylene blue assay
Haga clic para ver más datos experimentales de líneas celulares

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	181.21	Fórmula	C₈H₇NO₂S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	64984-31-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide			Smiles	C1=CC=C(C=C1)C#CS(=O)(=O)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 36 mg/mL (198.66 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 36 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.000mg/ml (11.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	p53
In vitro	Pifithrin-μ interfiere con la unión de p53 a las mitocondrias e inhibe la Apoptosis rápida dependiente de p53 de cultivos celulares primarios de timocitos de ratón en respuesta a la radiación gamma. Este compuesto, como inhibidor de HSP70 inducible, inhibió significativamente la viabilidad celular con valores de CI50 que oscilaron entre 2,5 y 12,7 μM en líneas celulares de leucemia mieloide aguda (LMA) y leucemia linfoblástica aguda (LLA), así como en blastos primarios de LMA. También es altamente activo en blastos primarios de LMA con una CI50 media de 8,9 μM (rango 5,7-37,2 μM) e induce Apoptosis y detención del ciclo celular de manera dosis-dependiente. Además, esta sustancia química también aumenta la forma activa de caspasa-3 y reduce AKT y ERK1/2 en células NALM-6. Aumenta las células Annexin V(+) tanto de manera dependiente como independiente de caspasas y promueve la Apoptosis inducida por TRAIL y el crecimiento detenido de células cancerosas.
In vivo	Pifithrin-μ (40 mg/kg, ip) produce un efecto protector contra la Apoptosis dependiente de p53 en ratones C57B1/6J con 8 o 9 Gy de radiación gamma de cuerpo entero. En un modelo de ratón con xenoinjerto, este compuesto mejora significativamente la inhibición de TRAIL sobre el crecimiento tumoral de MiaPaca-2.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16862141/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22829184/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23371857/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	PMID
Western blot	p-LIMK / RhoA / p-4EBP1 c-Myc / Cyclin D1 / p21(WAF1/Cip)	20386595
Immunofluorescence	p53	26958937
Growth inhibition assay	Cell viability	24244355