Pifithrin-μ

N.º de catálogoS2930 Lote:S293003

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Datos técnicos

Fórmula

C8H7NO2S
Peso molecular 181.21 Número CAS 64984-31-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 36 mg/mL (198.66 mM)
Ethanol 36 mg/mL (198.66 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Feniletinesulfonamida) es un inhibidor específico de p53 al reducir su afinidad por Bcl-xL y Bcl-2, y este compuesto también inhibe la función de HSP70 y la Autophagy.
Objetivos
p53
In vitro Pifithrin-μ interfiere con la unión de p53 a las mitocondrias e inhibe la Apoptosis rápida dependiente de p53 de cultivos celulares primarios de timocitos de ratón en respuesta a la radiación gamma. Este compuesto, como inhibidor de HSP70 inducible, inhibió significativamente la viabilidad celular con valores de CI50 que oscilaron entre 2,5 y 12,7 μM en líneas celulares de leucemia mieloide aguda (LMA) y leucemia linfoblástica aguda (LLA), así como en blastos primarios de LMA. También es altamente activo en blastos primarios de LMA con una CI50 media de 8,9 μM (rango 5,7-37,2 μM) e induce Apoptosis y detención del ciclo celular de manera dosis-dependiente. Además, esta sustancia química también aumenta la forma activa de caspasa-3 y reduce AKT y ERK1/2 en células NALM-6. Aumenta las células Annexin V(+) tanto de manera dependiente como independiente de caspasas y promueve la Apoptosis inducida por TRAIL y el crecimiento detenido de células cancerosas.
In vivo Pifithrin-μ (40 mg/kg, ip) produce un efecto protector contra la Apoptosis dependiente de p53 en ratones C57B1/6J con 8 o 9 Gy de radiación gamma de cuerpo entero. En un modelo de ratón con xenoinjerto, este compuesto mejora significativamente la inhibición de TRAIL sobre el crecimiento tumoral de MiaPaca-2.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    Primary thymocytes

  • Concentraciones

    0-10 μM

  • Tiempo de incubación

    24 hours

  • Método

    The number of attached cells is estimated by staining with 0.5% methylene blue and measuring optical density using a Multiscan Ascent microplate reader. Cell viability is determined in suspension of short-term culture of primary thymocytes by staining them with 0.1% trypan blue2 or by analysis of annexin- or propidium iodide (PI)-positive cells by FACScan.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    C57B1/6J mice.

  • Dosificaciones

    ~40 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16862141/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22829184/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23371857/

Validación de productos por parte del cliente

Effect of pifithrin-μ (the inhibitor of mitochondrial translocation of p53) on MEG3-induced apoptosis in TGF-β1-treated LX-2 cells. The inhibitor pifithrin-μ attenuated cleavage of caspase 3 which blocked apoptosis. The results are expressed as relative expression against control expression without treatment.

Datos de [ Biochim Biophys Acta , 2014 , 1842(11), 2204-15 ]

<p>CLL B cells were cultured alone or in the presence of 5, 10, and 15 μM pifithrin-m, and cell apoptosis was analyzed by the Annexin V/PI flow cytometric test. Histograms show the percentage of Annexin V-/PI- cells after 24 h of treatment. Data are reported as means ±SD and were normalized, 100% equal to the means ±SD calculated in the untreated patients (*p<0.01 between untreated [alone, 0] vs. pifithrin-μ treatment at 10 μM and 15 μM; paired Student's t test). Cytograms of the annexin V/PI test related to a representative case are reported. In all conditions, the total cell lysates were subjected to SDS/PAGE, transferred to a nitrocellulose membrane and were detected sequentially with anti-PARP to highlight the apoptosis, anti-HSP70, and anti-b-actin. Figure shows a representative case.</p>

, , J Leukoc Biol, 2016, 100(5):1061-1070

ALDOA overexpression triggered p53-dependent apoptosis in xenograft tumors. (c) Percentage of apoptotic cells in xenograft tumors formed by control cells or ALDOA-overexpressing cells in the presence or absence of p53. (d) Percentage of apoptotic cells in xenograft tumors formed by control cells or cells overexpressing ALDOA in mice treated with pifithrin-μ or vehicle control. **P<0.01.

Datos de [ , , Oncogene, 2018, 37(8):1041-1048 ]

The effect of p53 inhibitor PFT on p53, caspase-3, cleaved caspase-3 and PARP expression levels was measured by western blot analysis.

Datos de [ , , Front Pharmacol, 2018, 9:92 ]

Sellecks Pifithrin-μ Ha sido citado por 27 Publicaciones

Pifithrin-μ sensitizes mTOR-activated liver cancer to sorafenib treatment [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):42] PubMed: 39863613
Sulforaphane attenuates aldose reductase-mediated platelet dysfunction in high glucose-stimulated human platelets via downregulation of the Src/ROS/p53 signaling pathway [ Front Nutr, 2025, 12:1663245] PubMed: 40823012
USP8 and Hsp70 regulate endoreplication by synergistically promoting Fzr deubiquitination and stabilization [ Sci Adv, 2025, 11(12):eadq9111] PubMed: 40106570
Suppression of neuronal CDK9/p53/VDAC signaling provides bioenergetic support and improves post-stroke neuropsychiatric outcomes [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):384] PubMed: 39235466
Suppression of TREX1 deficiency-induced cellular senescence and interferonopathies by inhibition of DNA damage response [ iScience, 2023, 26(7):107090] PubMed: 37416470
p53 regulates the effects of DAPT on Rac1 activation and migration of non-small-cell lung cancer cells [ Heliyon, 2023, 9(3):e14169] PubMed: 36923886
A curcumin analogue GO-Y030 depletes cancer stem cells by inhibiting the interaction between the HSP70/HSP40 complex and its substrates [ FEBS Open Bio, 2023, none] PubMed: 36648092
Paired box 5 increases the chemosensitivity of esophageal squamous cell cancer cells by promoting p53 signaling activity [ Chin Med J (Engl), 2022, 135(5):606-618] PubMed: 35191417
Abrogation of Cellular Senescence Induced by Temozolomide in Glioblastoma Cells: Search for Senolytics [ Cells, 2022, 11(16)2588] PubMed: 36010664
CD44a functions as a regulator of p53 signaling, apoptosis and autophagy in the antibacterial immune response [ Commun Biol, 2022, 5-1:889] PubMed: 36042265

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