solo para uso en investigación

AZD5069 CXCR2 Antagonist

Name: AZD5069
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6645
Rating: 5 (6 reviews)

Cat. No.: S6645

AZD5069 is a novel antagonist of CXCR2, which is shown to inhibit binding of CXCL8 to CXCR2 with a pIC50 value of 8.8 and inhibit CXCL8 binding to CXCR1 with pIC50 values of 6.5.

AZD5069 CXCR inhibitor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 476.52

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.66%

99.66

Dianas relacionadas	PD-1/PD-L1 STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Otros CXCR Inhibidores	SB 225002 Reparixin (Repertaxin) WZ811 Navarixin (SCH-527123) LIT-927 SX-682 AMG 487 SB 265610 LY2510924 Danirixin (GSK1325756)

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	476.52	Fórmula	C₁₈H₂₂F₂N₄O₅S₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	878385-84-3	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC(C(CO)O)OC1=NC(=NC(=C1)NS(=O)(=O)N2CCC2)SCC3=C(C(=CC=C3)F)F

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 95 mg/mL (199.36 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 65%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	8.000mg/ml (16.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 160 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	CXCR2
In vitro	AZD5069 es un antagonista lentamente reversible de CXCR2 con efectos de tiempo y temperatura evidentes en la farmacología y la cinética de unión.
In vivo	En modelos preclínicos, el reclutamiento de neutrófilos en las vías respiratorias en respuesta a un desafío inflamatorio es abrogado por la focalización selectiva de CXCR2 usando AZD5069.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25736418/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5286957/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35831885/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT03177187	Terminated	Metastatic Castration Resistant Prostate Cancer	Institute of Cancer Research United Kingdom\|Astellas Pharma Inc\|AstraZeneca\|Prostate Cancer UK	November 13 2017	Phase 1\|Phase 2
NCT01962935	Completed	Chronic Obstructive Pulmonary Disease (COPD).	AstraZeneca	November 2013	Phase 1
NCT01735240	Completed	Asthma\|Pharmacokinetics\|Cmax\|Tmax\|λz\|AUC\|Ketoconazole\|Metabolite	AstraZeneca	December 2012	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):