SX-682

N.º de catálogoS8947 Lote:S894701

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Datos técnicos

Fórmula

C19H14BF4N3O4S

Peso molecular 467.20 Número CAS 1648843-04-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 93 mg/mL (199.05 mM)
Ethanol 93 mg/mL (199.05 mM)
Water ˂1 mg/mL
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

4.650mg/ml (9.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 93 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

0.660mg/ml (1.41mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción SX-682 es un inhibidor alostérico de molécula pequeña y biodisponible por vía oral de CXCR1 y CXCR2 que bloquea el reclutamiento de MDSC tumorales y mejora la activación de células T y la inmunidad antitumoral.
Objetivos
CXCR1 CXCR2
In vivo

La acumulación de CXCL1 en todo el tumor in vivo en tumores MOC1 y LLC es significativamente mayor que en la mucosa oral y el pulmón normal, respectivamente, y no disminuye con el tratamiento con SX-682. La acumulación plasmática de CXCL1 es mayor en ratones portadores de tumores en comparación con los ingenuos para ambos modelos y aumenta después del tratamiento con este compuesto. El tratamiento de ratones portadores de tumores MOC1 o LLC con este químico, comenzando 10 o 20 días después de la iniciación del tumor, no altera la expresión de CXCR1 o CXCR2 en las células tumorales in vivo. Después del tratamiento in vivo con este compuesto, la expresión de TGF-β en la superficie celular o los genes de la superóxido dismutasa 1/2, responsables de la generación de H2O2, en los PMN-MDSC tumorales no se altera significativamente.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[3]

  • Modelos animales

    wild-type C57BL/6 mice subcutaneously injected with MOC2 cells (1x105 cells in PBS)

  • Dosificaciones

    500 mg/kg

  • Administración

    Oral gavage

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28321130/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30944253/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31848188/

Sellecks SX-682 Ha sido citado por 3 Publicaciones

Modulating the CXCR2 Signaling Axis Using Engineered Chemokine Fusion Proteins to Disrupt Myeloid Cell Infiltration in Pancreatic Cancer [ Biomolecules, 2025, 15(5)645] PubMed: 40427538
QDPR deficiency drives immune suppression in pancreatic cancer [ Cell Metab, 2024, 36(5):984-999.e8] PubMed: 38642552
Targeting of SLC25A22 boosts the immunotherapeutic response in KRAS-mutant colorectal cancer [ Nat Commun, 2023, 14(1):4677] PubMed: 37542037

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