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GPR119, a orphan receptor, couples to Gs so that GPR119 can upregulate the  intracellular cAMP obviously when GPR119 is expressed in high level.ATP-sensitive K+ and voltage-dependent Ca2+ channels are also involved in GPR119-mediated responses. GPR119 is involved in glucose-stimulated insulin secretion (GSIS), and GPR119 is also a beta-Cell-Specific GPCR and GPR119 is expressed highly in pancreatic islets and pancreatic β-cells so that researchers treat GPR119 as a potential target for drug development against type 2 diabetes.

Otro GPCR & G Protein Inhibidores

Hedgehog/Smoothened PKA CGRP Receptor Endothelin Receptor S1P Receptor Cannabinoid Receptor SGLT Opioid Receptor CCR MT Receptor
Nº Cat. Nombre del producto Información Citas de uso del producto Validaciones del producto
S8673 ONC212 ONC212, un análogo fluorado de ONC201, es un agonista selectivo de GPR132. Este compuesto es ampliamente eficaz en la mayoría de los tumores sólidos y neoplasias hematológicas en el rango nanomolar bajo y tiene una robusta actividad antileucémica.
Mol Oncol, 2025, 10.1002/1878-0261.70081
Oncogenesis, 2025, 14(1):20
Elife, 2024, 12RP91313
S2637 Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate Fasiglifam(TAK-875) Hemihidrato es un agonista selectivo del GPR40 con un EC50 de 14 nM en la línea celular CHO que expresa GPR40 humano, 400 veces más potente que el ácido oleico.
Sci Rep, 2025, 15(1):11403
Endocrinology, 2021, 162(3)bqab002
Psychopharmacology (Berl), 2021, 10.1007/s00213-021-05837-4
Verified customer review of Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate
S8014 GW9508 GW9508 es un agonista potente y selectivo para FFA1 (GPR40) con un pEC50 de 7.32, 100 veces selectivo contra GPR120, y estimula la secreción de insulina de manera sensible a la glucosa.
J Enzyme Inhib Med Chem, 2021, 36(1):1651-1658
Bioorg Chem, 2020, 99:103830
Arch Pharm (Weinheim), 2020, e2000275
S9477 AH7614 AH7614 (compuesto 39) es un antagonista selectivo de FFA4 (GPR120) con pIC50 de 7,1 para FFA4 humano y 8,1 para FFA4 de ratón.
Biochem Biophys Res Commun, 2025, 781:152546
Cell Prolif, 2023, e13551.
Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00887-9
S5400 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid es un agonista selectivo del receptor de lactato GPR81.
MedComm (2020), 2023, 4(2):e242
Antioxidants (Basel), 2023, 12(12)2087
S0135 JMS-17-2 JMS-17-2 es un antagonista de molécula pequeña potente y selectivo del receptor 1 de quimiocinas CX3C (CX3CR1/GPR13) con una IC50 de 0,32 nM. Este compuesto se utiliza en la investigación de enfermedades metastásicas en pacientes con cáncer de mama.
Int J Oncol, 2022, 60(4)47
Brain Res Bull, 2021, S0361-9230(21)00289-6
S6889 Monomethyl Fumarate Monomethyl Fumarate (MMF, Monomethylfumarate, Fumaric acid monomethyl ester, Methyl hydrogen fumarate), el metabolito activo del fármaco para la psoriasis Fumaderm, es un potente agonista de GPR109A. Este compuesto previene las principales disfunciones asociadas con las enfermedades neurodegenerativas: estrés oxidativo, disfunción mitocondrial, apoptosis y autophagy.
Cell Cycle, 2022, 1-11.
Aging (Albany NY), 2021, 13(13):17097-17117
S2149 GSK1292263 GSK1292263 es un nuevo agonista de GPR119, que muestra potencial para el tratamiento de la diabetes tipo 2. Fase 2.
PLoS One, 2015, 10(7):e0134051
Verified customer review of GSK1292263
S7263 AZD1981 AZD1981 es un potente y selectivo antagonista del receptor CRTh2 (DP2) con una IC50 de 4 nM, mostrando una selectividad >1000 veces mayor sobre más de 340 otras enzimas y receptores, incluyendo DP1. Fase 2.
Mol Cancer Ther, 2019, 18(11):2097-2110
S0080 SNAP94847 hydrochloride El clorhidrato de SNAP 94847 es un antagonista selectivo y de alta afinidad del MCH1 receptor con una IC50 de 230 nM para MCH1 de rata en el ensayo de movilidad de calcio FLIPR.
J Biol Chem, 2025, 301(5):108486