GPR119, a orphan receptor, couples to Gs so that GPR119 can upregulate the intracellular cAMP obviously when GPR119 is expressed in high level.ATP-sensitive K+ and voltage-dependent Ca2+ channels are also involved in GPR119-mediated responses. GPR119 is involved in glucose-stimulated insulin secretion (GSIS), and GPR119 is also a beta-Cell-Specific GPCR and GPR119 is expressed highly in pancreatic islets and pancreatic β-cells so that researchers treat GPR119 as a potential target for drug development against type 2 diabetes.
GPR
Otro GPCR & G Protein Inhibidores
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| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S8673 | ONC212 | ONC212, un análogo fluorado de ONC201, es un agonista selectivo de GPR132. Este compuesto es ampliamente eficaz en la mayoría de los tumores sólidos y neoplasias hematológicas en el rango nanomolar bajo y tiene una robusta actividad antileucémica. |
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| S2637 | Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate | Fasiglifam(TAK-875) Hemihidrato es un agonista selectivo del GPR40 con un EC50 de 14 nM en la línea celular CHO que expresa GPR40 humano, 400 veces más potente que el ácido oleico. |
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| S8014 | GW9508 | GW9508 es un agonista potente y selectivo para FFA1 (GPR40) con un pEC50 de 7.32, 100 veces selectivo contra GPR120, y estimula la secreción de insulina de manera sensible a la glucosa. |
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| S5400 | 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid | 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid es un agonista selectivo del receptor de lactato GPR81. |
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| S9477 | AH7614 | AH7614 (compuesto 39) es un antagonista selectivo de FFA4 (GPR120) con pIC50 de 7,1 para FFA4 humano y 8,1 para FFA4 de ratón. |
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| S6889 | Monomethyl Fumarate | Monomethyl Fumarate (MMF, Monomethylfumarate, Fumaric acid monomethyl ester, Methyl hydrogen fumarate), el metabolito activo del fármaco para la psoriasis Fumaderm, es un potente agonista de GPR109A. Este compuesto previene las principales disfunciones asociadas con las enfermedades neurodegenerativas: estrés oxidativo, disfunción mitocondrial, apoptosis y autophagy. |
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| S6759 | TC-G-1008 (GPR39-C3) | TC-G-1008 (GPR39-C3) es un agonista potente y biodisponible por vía oral de GPR39 con una EC50 de 0,4nM y 0,8nM para el receptor de rata y humano, respectivamente. |
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| S0135 | JMS-17-2 | JMS-17-2 es un antagonista de molécula pequeña potente y selectivo del receptor 1 de quimiocinas CX3C (CX3CR1/GPR13) con una IC50 de 0,32 nM. Este compuesto se utiliza en la investigación de enfermedades metastásicas en pacientes con cáncer de mama. |
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| S6850 | NE 52-QQ57 | NE 52-QQ57 es un antagonista selectivo y biodisponible por vía oral del receptor 4 acoplado a proteínas G (GPR4) con una IC50 de 0,07 μM. Este compuesto bloquea eficazmente la acumulación de cAMP mediada por GPR4 con una IC50 de 26,8 nM en células HEK293. El antagonismo de GPR4 con esta sustancia química inhibe significativamente el aumento de la expresión inducido por AGE de varias citocinas inflamatorias clave y moléculas de señalización, incluyendo el factor de necrosis tumoral-α (TNF-α), la interleucina (IL)-1β, la IL-6, la óxido nítrico sintasa inducible (iNOS), el óxido nítrico (NO), la ciclooxigenasa 2 (COX2) y la prostaglandina E2 (PGE2). |
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| S2149 | GSK1292263 | GSK1292263 es un nuevo agonista de GPR119, que muestra potencial para el tratamiento de la diabetes tipo 2. Fase 2. |
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