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GPR Agonistas | GPR Agonists

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S2637 Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate Fasiglifam(TAK-875) Hemihidrato es un agonista selectivo del GPR40 con un EC50 de 14 nM en la línea celular CHO que expresa GPR40 humano, 400 veces más potente que el ácido oleico.
Sci Rep, 2025, 15(1):11403
Endocrinology, 2021, 162(3)bqab002
Psychopharmacology (Berl), 2021, 10.1007/s00213-021-05837-4
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S8014 GW9508 GW9508 es un agonista potente y selectivo para FFA1 (GPR40) con un pEC50 de 7.32, 100 veces selectivo contra GPR120, y estimula la secreción de insulina de manera sensible a la glucosa.
J Enzyme Inhib Med Chem, 2021, 36(1):1651-1658
Bioorg Chem, 2020, 99:103830
Arch Pharm (Weinheim), 2020, e2000275
S8673 ONC212 ONC212, un análogo fluorado de ONC201, es un agonista selectivo de GPR132. Este compuesto es ampliamente eficaz en la mayoría de los tumores sólidos y neoplasias hematológicas en el rango nanomolar bajo y tiene una robusta actividad antileucémica.
Mol Oncol, 2025, 10.1002/1878-0261.70081
Oncogenesis, 2025, 14(1):20
Elife, 2024, 12RP91313
S5400 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid es un agonista selectivo del receptor de lactato GPR81.
MedComm (2020), 2023, 4(2):e242
Antioxidants (Basel), 2023, 12(12)2087
S6889 Monomethyl Fumarate Monomethyl Fumarate (MMF, Monomethylfumarate, Fumaric acid monomethyl ester, Methyl hydrogen fumarate), el metabolito activo del fármaco para la psoriasis Fumaderm, es un potente agonista de GPR109A. Este compuesto previene las principales disfunciones asociadas con las enfermedades neurodegenerativas: estrés oxidativo, disfunción mitocondrial, apoptosis y autophagy.
Cell Cycle, 2022, 1-11.
Aging (Albany NY), 2021, 13(13):17097-17117
S2149 GSK1292263 GSK1292263 es un nuevo agonista de GPR119, que muestra potencial para el tratamiento de la diabetes tipo 2. Fase 2.
PLoS One, 2015, 10(7):e0134051
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S6759 TC-G-1008 (GPR39-C3) TC-G-1008 (GPR39-C3) es un agonista potente y biodisponible por vía oral de GPR39 con una EC50 de 0,4nM y 0,8nM para el receptor de rata y humano, respectivamente.
J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2025, 16(2):e13771
S0208 6-OAU 6-OAU (GTPL5846, 6-n-octilaminouracilo) es un agonista sustituto del G protein-coupled receptor 84 (GPR84) que activa el GPR84 humano en presencia de la quimera Gqi5 en células HEK293 con una EC50 de 105 nM en el ensayo de PI. Este compuesto aumenta la incorporación de [35S]GTPγS en las membranas celulares Sf9 que expresan la proteína de fusión GPR84-Gαi humana con una EC50 de 512 nM.
J Orthop Surg Res, 2023, 18(1):3
E2660 Pamoic acid disodium Pamoic acid disodium, un potente agonista de GPR35 con un valor de EC50 de 79 nM, induce la internalización de GPR35a y activa ERK1/2 con valores de EC50 de 22 nM y 65 nM, respectivamente, también recluta potentemente la β-arrestina2 a GPR35 mostrando un efecto antinociceptivo.
Poult Sci, 2025, 104(2):104761
S0001 GSK137647A GSK137647A (GSK 137647) es un agonista selectivo no carboxílico del receptor 4 de ácidos grasos libres (FFA4/GPR120) con una EC50 de 501 nM.
S6976 TC-O 9311 TC-O 9311 es un potente agonista del receptor 139 acoplado a proteína G huérfano (GPR139) con una EC50 de 39 nM.
S6746 APD668 APD668 (JNJ28630368) es un potente agonista de GPR119 con EC50 de 2,7 y 33 nM para las formas humana y de rata, respectivamente.
E4875 Lodoxamide Lodoxamida (ácido libre U-42585E) es un potente agonista de GPR35 con una EC50 de 1 nM. También inhibe la liberación de peroxidasa de eosinófilos después de la activación de IgA y reduce la proteína catiónica de eosinófilos y la neurotoxina derivada de eosinófilos, lo que sugiere efectos directos sobre los eosinófilos. Es un estabilizador de mastocitos utilizado para tratar el asma, la conjuntivitis alérgica y la queratoconjuntivitis límbica superior.
E1928New Azelaprag Azelaprag (AMG 986) es un potente agonista del Apelin receptor (APJ) con una EC50 de 0,32 nM. Exhibe potencial y puede usarse en la investigación de la insuficiencia cardíaca (IC).
E0347 AS1269574 AS 1269574, un agonista de molécula pequeña del G protein-coupled receptor 119 (GPR119), tiene una EC50 de 2,5 μM en células HEK293 que expresan transitoriamente GPR119 humano y mejora la secreción de insulina en la línea celular β pancreática de ratón MIN-6 solo en condiciones de alta glucosa (16,8 mM).
S0083 DJ-V-159 DJ-V-159 es un agonista del G protein-coupled receptor family C group 6 member A (GPRC6A).
E7663 O-1602 O-1602 es un potente agonista del receptor 55 acoplado a proteínas G (GPR55). Exhibe efectos ansiolíticos y antidepresivos al prevenir el daño neurogénico y la neuroinflamación hipocampal inducidos por metanfetamina (METH), así como el estrés por derrota social crónica.
S0110 APD597 APD-597 (JNJ-38431055) es un agonista potente y selectivo del G protein-coupled receptor 119 (GPR119) con una EC50 de 46 nM para hGPR119 y un inhibidor del Cytochrome P450 2C9 (CYP2C9) con una IC50 de 5,8 μM. APD-597 (JNJ-38431055) se desarrolla para el tratamiento de la diabetes tipo 2 (DT2).
E7690 7α,25-Dihydroxycholesterol 7α,25-Dihydroxycholesterol (7α,25-OHC) es un agonista endógeno potente y selectivo del receptor huérfano acoplado a proteínas G EBI2 (GPR183). Exhibe una alta potencia en la activación de EBI2, con una EC50 de 140 pM y una Kd de 450 pM.
S6425 JNJ 63533054 JNJ 63533054 es un agonista potente y selectivo de GPR139. Activó específicamente el GPR139 humano en los ensayos de movilización de calcio (EC50 = 16 ± 6 nM) y de unión a GTPγS (EC50 = 17 ± 4 nM).
S0156 CID 1375606 CID 1375606 (2,4-dicloro-N-(fenilcarbamoil)fenilbenzamida) es un agonista del receptor huérfano acoplado a proteínas G GPR27.
S2954 4-CMTB 4-CMTB es un agonista alostérico selectivo del receptor 2 de ácidos grasos libres (FFA2, GPR43) con un pEC50 de 6,38.
E1922 OX04528 OX04528 (compuesto 68) es un agonista potente y sesgado por la proteína G del receptor 84 acoplado a proteína G (GPR84). Este compuesto inhibe la producción de cAMP con un valor de EC50 de 0,00598 nM (5,98 pM), respectivamente.
E1768 MEDICA16 MEDICA16 es un inhibidor de la ATP-citrate lyase y también actúa como agonista del receptor 40 acoplado a proteína G (GPR40). Su función es atenuar el desarrollo de la resistencia a la insulina en la rata JCR:LA-cp, además de ser un potente agente reductor de triacilglicerol.
S4709 Latanoprost Latanoprost (Xalatan, PhXA41) es un análogo de la prostaglandina F2alfa y un agonista selectivo del receptor FP de prostanoides con un efecto hipertensivo ocular. Este compuesto aumenta el flujo de salida uveoescleral y, por lo tanto, reduce la presión intraocular.