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JNJ 63533054 GPR agonista

Cat. No.S6425

JNJ 63533054 es un agonista potente y selectivo de GPR139. Activó específicamente el GPR139 humano en los ensayos de movilización de calcio (EC50 = 16 ± 6 nM) y de unión a GTPγS (EC50 = 17 ± 4 nM).
JNJ 63533054 GPR agonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 316.78

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Control de calidad

Lote: S642501 DMSO]63 mg/mL]false]]]false]]]false Pureza: 99.73%
99.73

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 316.78 Fórmula

C17H17ClN2O2

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) 3 years -20°C powder
Nº CAS 1802326-66-4 -- Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CC(C1=CC=CC=C1)NC(=O)CNC(=O)C2=CC(=CC=C2)Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 63 mg/mL (198.87 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
human GPR139
(Cell-free assay)
0.024 μM(Ki)
mouse GPR139
(Cell-free assay)
0.054 μM(Ki)
rat GPR13
(Cell-free assay)
0.075 μM(Ki)
In vitro

JNJ-63533054 activa específicamente el GPR139 humano en los ensayos de movilización de calcio (EC50 = 16 ± 6 nM) y de unión a GTPγS (EC50 = 17 ± 4 nM). JNJ-63533054 también activa el receptor GPR139 de rata y ratón con una potencia similar (rata EC50 = 63 ± 24 nM, ratón EC50 = 28 ± 7 nM).
In vivo

Se ha encontrado que la pequeña molécula JNJ-63533054 carece de cualquier reactividad cruzada, a juzgar por un panel de selectividad externo de 50 GPCRs, canales iónicos y transportadores conocidos, y muestra propiedades farmacocinéticas adecuadas para estudios in vivo. JNJ-63533054 atraviesa la barrera hematoencefálica de rata después de la administración oral y alcanza una exposición en el rango micromolar. La administración de JNJ-63533054 disminuye la actividad locomotora espontánea en ratas.
Referencias

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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