solo para uso en investigación

GW9508 GPR agonista

Name: GW9508
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8014
Rating: 5 (12 reviews)

Cat. No.S8014

GW9508 es un agonista potente y selectivo para FFA1 (GPR40) con un pEC50 de 7.32, 100 veces selectivo contra GPR120, y estimula la secreción de insulina de manera sensible a la glucosa.

Estructura química

Peso molecular: 347.41

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Control de calidad

Lote: S801401 DMSO]69 mg/mL]false]Ethanol]69 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.73%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.73

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Otros GPR Inhibidores	ONC212 Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate AH7614 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid JMS-17-2 GSK1292263 AZD1981 TC-G-1008 (GPR39-C3) SNAP94847 hydrochloride 6-OAU

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	347.41	Fórmula	C₂₂H₂₁NO₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	885101-89-3	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)OC2=CC=CC(=C2)CNC3=CC=C(C=C3)CCC(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 69 mg/mL (198.61 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 69 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%PEG300 2 2%Tween80 3 56%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.000mg/ml (5.76mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 560 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	The effects of GW9508 on insulin secretion are reversed by GW1100, while linoleic acid-stimulated insulin secretion is partially attenuated by GW1100.
Targets/IC₅₀/Ki	GPR40 7.32(pEC50) GPR120 5.46(pEC50)
In vitro	Se ha demostrado que GW9508 es al menos 100 veces más selectivo contra 220 otros GPCR, 60 quinasas, 63 proteasas, siete integrinas y 20 receptores nucleares, incluidos PPARα, δ y γ (pEC50 4,0, 4 y 4,9, respectivamente). Este compuesto produce un aumento dependiente de la concentración en las concentraciones intracelulares de Ca²⁺ a través de la activación del receptor GPR40 y el receptor GPR120. Es activo como agonista tanto en GPR40 como en GPR120, siendo aproximadamente 100 veces más selectivo para GPR40 con respecto a GPR120. Esta sustancia química produce un aumento dependiente de la concentración (pEC50=6,14) en la secreción de insulina estimulada por glucosa a altos niveles de glucosa (25 mM). Estimuló la secreción de insulina de forma dependiente de la dosis y sensible a la glucosa en células MIN6. Además, este compuesto es capaz de potenciar el aumento de la secreción de insulina mediado por KCl en células MIN6. Indujo hiperpolarización y apertura de los canales K_ATP en células β de rata. Esta sustancia química inhibe la expresión de CCL17 y CCL5 de manera sensible a la toxina pertussis. Además, suprime la expresión de IL-11, IL-24 e IL-33 inducida en células HaCaT por TNF-α e IFN-γ. También inhibe la producción de CCL5 y CXCL10 por queratinocitos epidérmicos humanos normales.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16702987/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18550787/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21593768/

Soporte técnico

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