Datos técnicos
| Fórmula | C22H21NO3 |
||||||||||
| Peso molecular | 347.41 | Número CAS | 885101-89-3 | ||||||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 69 mg/mL (198.61 mM) | ||||||||
| Ethanol | 69 mg/mL (198.61 mM) | ||||||||||
| Water | Insoluble | ||||||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
|
||||||||||
|
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
|||||||||||
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | GW9508 es un agonista potente y selectivo para FFA1 (GPR40) con un pEC50 de 7.32, 100 veces selectivo contra GPR120, y estimula la secreción de insulina de manera sensible a la glucosa. | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| Objetivos |
|
||||
| In vitro | Se ha demostrado que GW9508 es al menos 100 veces más selectivo contra 220 otros GPCR, 60 quinasas, 63 proteasas, siete integrinas y 20 receptores nucleares, incluidos PPARα, δ y γ (pEC50 4,0, 4 y 4,9, respectivamente). Este compuesto produce un aumento dependiente de la concentración en las concentraciones intracelulares de Ca2+ a través de la activación del receptor GPR40 y el receptor GPR120. Es activo como agonista tanto en GPR40 como en GPR120, siendo aproximadamente 100 veces más selectivo para GPR40 con respecto a GPR120. Esta sustancia química produce un aumento dependiente de la concentración (pEC50=6,14) en la secreción de insulina estimulada por glucosa a altos niveles de glucosa (25 mM). Estimuló la secreción de insulina de forma dependiente de la dosis y sensible a la glucosa en células MIN6. Además, este compuesto es capaz de potenciar el aumento de la secreción de insulina mediado por KCl en células MIN6. Indujo hiperpolarización y apertura de los canales KATP en células β de rata. Esta sustancia química inhibe la expresión de CCL17 y CCL5 de manera sensible a la toxina pertussis. Además, suprime la expresión de IL-11, IL-24 e IL-33 inducida en células HaCaT por TNF-α e IFN-γ. También inhibe la producción de CCL5 y CXCL10 por queratinocitos epidérmicos humanos normales. | ||||
| Características | Los efectos de GW9508 sobre la secreción de insulina son revertidos por GW1100, mientras que la secreción de insulina estimulada por ácido linoleico es parcialmente atenuada por GW1100. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
|
Sellecks GW9508 Ha sido citado por 12 Publicaciones
| Strained contacts with the cell membrane may influence ligand affinity to G protein coupled receptors: a case of free fatty acid receptor 1 agonists [ J Enzyme Inhib Med Chem, 2021, 36(1):1651-1658] | PubMed: 34294008 |
| Exploring Bulky Natural and Natural-Like Periphery in the Design of P-(Benzyloxy)phenylpropionic Acid Agonists of Free Fatty Acid Receptor 1 (GPR40) [ Bioorg Chem, 2020, 99:103830] | PubMed: 32289588 |
| Exploration of the nitrogen heterocyclic periphery around the core of the advanced FFA1 agonist fasiglifam (TAK-875) [ Arch Pharm (Weinheim), 2020, e2000275] | PubMed: 33270252 |
| Pharmacokinetics and metabolism of GW9508 in rat by liquid chromatography/electrospray ionization tandem mass spectrometry. [ J Pharm Biomed Anal, 2019, 170:176-186] | PubMed: 30927663 |
| AMPK/GSK3β/β-catenin cascade-triggered overexpression of CEMIP promotes migration and invasion in anoikis-resistant prostate cancer cells by enhancing metabolic reprogramming [Zhang P FASEB J, 2018, 32(7):3924-3935] | PubMed: 29505302 |
| GPR40 modulates epileptic seizure and NMDA receptor function. [ Sci Adv, 2018, 4(10):eaau2357] | PubMed: 30345361 |
| Polar aromatic periphery increases agonist potency of spirocyclic free fatty acid receptor (GPR40) agonists inspired by LY2881835. [ Eur J Med Chem, 2017, 127:357-368] | PubMed: 28076825 |
| Continued SAR exploration of 1,2,4-thiadiazole-containing scaffolds in the design of free fatty acid receptor 1 (GPR40) agonists [ Eur J Med Chem, 2017, 140:229-238] | PubMed: 28938138 |
| Novel FFA1 (GPR40) agonists containing spirocyclic periphery: polar azine periphery as a driver of potency [Krasavin M J Enzyme Inhib Med Chem, 2017, 32(1):29-36] | PubMed: 27781494 |
| Purinergic P2X7 receptor mediates acetaldehyde-induced hepatic stellate cells activation via PKC-dependent GSK3β pathway [Wu X Int Immunopharmacol, 2017, 43:164-171] | PubMed: 28061416 |
POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.
ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.
NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.