After binding to androgenic hormones such as testosterone and dihydrotestosterone, the androgen receptor (AR, NR3C4, nuclear receptor subfamily 3, group C, member 4) as a nuclear receptor can be activated and then translocate into nucleus. Activated AR can interact with caveolae resultling in the activation of Erk, PI3K, SRC and Akt signaling pathways. Growth factors such as insulin-like growth-factor-1 (IGF-1), keratinocyte growth factor (KGF) and epidermal growth factor (EGF), and receptor-tyrosine kinases (RTKs) such as HER-2/neu can activate AR independently of androgens via mitogen activated protein kinases (MAPK) and Akt pathways. RTKs and G-protein coupled receptors (GPCRs) are also found concentrated in caveolae, where AR may have roles in activation of these receptors. GPCRs can also phosphorylate AR independently of androgen via MEK1/2 and ERK1/2.
Androgen Receptor inhibidores/antagonistas (Androgen Receptor Inhibitors/Antagonist)
Otro Endocrinology & Hormones Inhibidores
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S1250 | MDV3100 (Enzalutamide) | Enzalutamide es un antagonista del receptor de andrógenos (AR) con una IC50 de 36 nM en células LNCaP. Se ha demostrado que Enzalutamide aumenta la autophagy. |
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| S6965 | Bavdegalutamide (ARV-110) | Bavdegalutamide (ARV-110) es un degradador PROTAC del receptor de andrógenos (AR) específico y biodisponible por vía oral que conduce a la ubiquitinación y degradación del AR. Este compuesto degrada completamente el receptor de andrógenos (AR) en todas las líneas celulares probadas con un DC50 < 1 nM, y puede utilizarse para la investigación del cáncer de próstata. |
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| S5285 | RU58841 | RU58841, también conocido como PSK-3841 o HMR-3841, es un antiandrógeno no esteroideo. | ||
| S7559 | ODM-201 (Darolutamide) | Darolutamida (ODM-201, BAY-1841788) es un novedoso antagonista del Androgen Receptor (AR) que bloquea la translocación nuclear del AR con un Ki de 11 nM. Fase 3. |
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| S1190 | Bicalutamide | Bicalutamide es un antagonista del receptor de andrógenos (AR) con una IC50 de 0,16 μM en la línea celular LNCaP/AR(cs). Este compuesto promueve la autophagy. |
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| S9667 | Inobrodib (CCS-1477) | Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4) es un inhibidor potente y selectivo del p300/CBP bromodomain. CCS1477 actúa inhibiendo la expresión y función del Androgen Receptor (AR), así como inhibiendo c-Myc. |
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| E1573 | Luxdegalutamide (ARV-766) | Luxdegalutamida (ARV-766) es un degradador oralmente activo y potente de la proteína quimera de focalización de proteólisis (PROTAC). ARV-766 degrada el receptor de andrógenos (AR) de tipo salvaje, pero también mutantes relevantes del LBD de AR, incluyendo las mutaciones AR L702H, H875Y y T878A más prevalentes. | ||
| S2840 | ARN-509 (Apalutamide) | Apalutamida (ARN-509) es un inhibidor selectivo y competitivo del receptor de andrógenos con una IC50 de 16 nM en un ensayo sin células, útil para el tratamiento del cáncer de próstata. Fase 3. |
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| S1908 | Flutamide | Flutamide (SCH-13521) es un fármaco antiandrógeno, cuyo metabolito activo se une al Androgen Receptor con valores de Ki de 55 nM, y este compuesto se utiliza principalmente para tratar el cáncer de próstata. |
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| S4054 | Spironolactone | Spironolactone es un potente antagonista del Androgen Receptor con una IC50 de 77 nM. |
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