Name: ODM-201 (Darolutamide)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7559
Rating: 5 (21 reviews)

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.73%

99.73

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor THR PGES
Otros Androgen Receptor Inhibidores	Bavdegalutamide (ARV-110) RU58841 EPI-001 Galeterone Cyproterone Acetate 3,3'-Diindolylmethane Ailanthone JNJ-63576253 (TRC-253) Proxalutamide (GT0918) AZD3514

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	398.85	Fórmula	C₁₉H₁₉ClN₆O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1297538-32-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	BAY-1841788			Smiles	CC(CN1C=CC(=N1)C2=CC(=C(C=C2)C#N)Cl)NC(=O)C3=NNC(=C3)C(C)O

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 80 mg/mL (200.57 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 38 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.000mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.000mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Androgen receptor 11 nM(Ki)
In vitro	En células AR-HEK293 que expresan de forma estable hAR de longitud completa, Darolutamide (ODM-201) inhibe el AR humano (hAR) con una IC50 de 26 nM. Inhibe la proliferación de células VCaP con una IC50 de 230 nM, mientras que no tiene efecto sobre la viabilidad de las líneas celulares AR-negativas probadas, células de cáncer de próstata DU-145 y células de cáncer de pulmón H1581.
Ensayo de quinasa	Afinidad de unión al AR
Ensayo de quinasa	Las afinidades de unión al AR de los compuestos de prueba, incluyendo Darolutamide (ODM-201), se estudian en lisados citosólicos obtenidos de próstatas ventrales de ratas castradas mediante un ensayo de unión por competición. Las próstatas frescas se pican y se homogeneizan con Tampón A que contiene inhibidores de proteasas. Los homogeneizados se centrifugan y los sobrenadantes resultantes se tratan con una solución de carbón recubierto de dextrano para eliminar los esteroides endógenos. La constante de disociación del radioligando [³H]mibolerona para los AR de rata aislados se determina en un experimento de unión por saturación. Para la determinación de los valores de Ki, las preparaciones de citosol prostático y 1 nM de [³H]mibolerona se incuban con concentraciones crecientes de los compuestos de prueba durante la noche. Después de la incubación, los esteroides unidos y libres se separan mediante tratamiento con 100 μL de una suspensión de carbón recubierto de dextrano. La radioactividad unida se determina contando 100 μL de la fracción del sobrenadante en 200 μL de líquido de centelleo utilizando un contador microbeta. Todos los procedimientos se llevan a cabo a 0–4 °C.
In vivo	En ratones portadores de xenoinjertos VCaP, Darolutamide (ODM-201) (50 mg/kg, p.o.) inhibe significativamente el crecimiento del tumor de próstata resistente a la castración.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26137992/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04070209	Recruiting	Metastatic Prostate Cancer\|Castration-resistant Prostate Cancer	Sir Mortimer B. Davis - Jewish General Hospital	October 19 2020	Phase 2
NCT01317641	Completed	Prostate Cancer	Orion Corporation Orion Pharma\|Endo Pharmaceuticals	March 2011	Phase 1\|Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

ODM-201 (Darolutamide) Androgen Receptor antagonist

Estructura química

Peso molecular: 398.85