Home Endocrinology & Hormones Androgen Receptor Inhibidor Bavdegalutamide (ARV-110)

solo para uso en investigación

Bavdegalutamide (ARV-110) Degradador PROTAC del receptor de andrógenos

Cat. No.: S6965

Bavdegalutamide (ARV-110) es un degradador PROTAC del receptor de andrógenos (AR) específico y biodisponible por vía oral que conduce a la ubiquitinación y degradación del AR. Este compuesto degrada completamente el receptor de andrógenos (AR) en todas las líneas celulares probadas con un DC50 < 1 nM, y puede utilizarse para la investigación del cáncer de próstata.
Bavdegalutamide (ARV-110) Androgen Receptor Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 812.29

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 98.78%
98.78

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 812.29 Fórmula

C41H43ClFN9O6

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) 3 years -20°C powder
Nº CAS 2222112-77-6 -- Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles FC1=CC2=C(C=C1N3CCN(CC3)CC4CCN(CC4)C5=NN=C(C=C5)C(=O)NC6CCC(CC6)OC7=CC=C(C#N)C(=C7)Cl)C(=O)N(C8CCC(=O)NC8=O)C2=O

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 50 mg/mL (61.55 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
AR
(Cell-free assay)
1 nM(DC50)
In vitro

Bavdegalutamide (ARV-110), an orally bioavailable compound, demonstrates robust AR degradation potency and consistent functional activity in various in vitro and in vivo systems thought to represent the shortcomings of current prostate cancer treatment regimens.
Referencias

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT05177042 Active not recruiting
Prostate Cancer Metastatic
Arvinas Androgen Receptor Inc.|Arvinas Inc.
 February 1 2022 Phase 1
NCT03888612 Active not recruiting
Prostate Cancer Metastatic
Arvinas Androgen Receptor Inc.|Arvinas Inc.
 March 1 2019 Phase 1|Phase 2