Androgen Receptor Inhibidores | Androgen Receptor Inhibitors

Nº Cat.	Nombre del producto	Información	Citas de uso del producto
S7955	EPI-001	EPI-001 es un antagonista del dominio N-terminal del Androgen Receptor con una IC50 de ∼6 μM y un modulador selectivo de PPAR-gamma.	Int J Biol Macromol, 2024, 278(Pt 3):134844 Nat Struct Mol Biol, 2023, 30(12):1958-1969 Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3823
S2803	Galeterone	Galeterone (TOK-001) es un inhibidor selectivo de CYP17 y un antagonista del Androgen Receptor (AR) con IC50 de 300 nM y 384 nM, respectivamente, y es un potente inhibidor del crecimiento del tumor de próstata humano. Fase 2.	ChemMedChem, 2022, e202200043 Cancer Chemother Pharmacol, 2020, 10.1007/s00280-020-04195-w Steroids, 2020, 153:108534
S2042	Cyproterone Acetate	El acetato de ciproterona es un antagonista del receptor de andrógenos (AR) con una IC50 de 7,1 nM, así como un agonista débil del receptor de progesterona con una débil actividad progestacional y glucocorticoide.	iScience, 2024, 27(10):110862 Sci Rep, 2021, 11(1):5457 Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2017, 1863(9):2319-2332
S4728	3,3'-Diindolylmethane	El 3,3'-Diindolylmethane (DIM) es un producto digestivo principal del indol-3-carbinol, un componente potencial anticancerígeno de las verduras crucíferas. Este compuesto es un potente y puro antagonista del receptor de andrógenos (AR).	FASEB J, 2021, 35(5):e21502 Cell Death Dis, 2019, 10(2):38
S6885	Ailanthone	Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone), un componente natural contra el carcinoma hepatocelular (HCC) en Ailanthus altissima, induce la detención del ciclo celular en fase G0/G1 al disminuir la expresión de cyclins y CDKs y aumentar la expresión de p21 y p27. Este compuesto desencadena DNA damage caracterizado por la activación de la vía ATM/ATR. Induce la apoptosis que está mediada por las mitocondrias e involucra la vía de señalización PI3K/AKT en las células Huh7. Este químico es también un potente inhibidor tanto del Androgen Receptor (AR-FL) de longitud completa como de las variantes de empalme truncadas de AR constitutivamente activas (AR-Vs, AR_1-651) con IC50 de 69 nM y 309 nM, respectivamente.	Theranostics, 2024, 14(4):1371-1389
S0839	ACP-105	ACP-105 es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) potente y disponible por vía oral con un pEC50 de 9,0 y 9,4 para el tipo salvaje de AR y la mutación T877A del AR, respectivamente.	Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
S9898	Proxalutamide (GT0918)	Proxalutamide (GT0918), un antagonista del receptor de andrógenos de segunda generación, se une al dominio de unión a ligando del AR con una IC50 de 32 nM en los ensayos de unión competitiva del AR.	CNS Neurosci Ther, 2024, 30(6):e14822
S7040	AZD3514	AZD3514 es un potente y oral regulador a la baja del receptor de andrógenos con un K_i de 2,2 μM y tiene la capacidad de reducir la expresión de la proteína AR. Fase 1.
E1502	Deutenzalutamide	Deutenzalutamide (HC-1119, MDV3100) es un antagonista del Androgen Receptor (AR) con una IC50 de 36 nM en células prostáticas LNCaP. Puede usarse en el tratamiento del cáncer de próstata avanzado.
S4836	Nilutamide	Nilutamide (RU23908) es un antiandrógeno no esteroideo (NSAA) con afinidad por los Androgen Receptor (pero no por los receptores de progestágenos, estrógenos o glucocorticoides). Se utiliza en el tratamiento del cáncer de próstata.
S0276	GSK-2881078	GSK 2881078 es un modulador selectivo no esteroideo del Androgen Receptor que se utiliza potencialmente para el tratamiento de la caquexia.
S4593	Chlormadinone acetate	Chlormadinone acetate (Gestafortin) es una progestina esteroidea con efectos antiandrogénicos y antigonadotrópicos adicionales, utilizada a menudo en combinaciones como anticonceptivo oral. Su semivida es de aproximadamente 34-38 horas.
E8277^New	GDC-2992	GDC-2992 (RO7656594, Compuesto 28A) es un degradador oralmente activo del receptor de andrógenos (AR) con un DC50 de 2,7 nM. Se une a AR y cereblon (CRBN), induciendo la ubiquitinación y degradación de AR. Este compuesto también inhibe la proliferación celular en células VCaP y exhibe potencial para reducir la resistencia al tratamiento y la recaída de la enfermedad en el cáncer de próstata.
S9900	JNJ-63576253 (TRC-253)	JNJ-63576253 (TRC-253) es un antagonista potente y selectivo del Androgen Receptor (AR) con un IC50 de 6,9 nM, y muestra una inhibición robusta en modelos de cáncer de próstata WT y mutados en LBD, resistentes a enzalutamida.
E8283^New	ID11916	ID11916 es un antagonista oralmente disponible del receptor de andrógenos (AR) que bloquea la unión de andrógenos, la translocación nuclear del AR y la actividad transcripcional. También inhibe la PDE5 y exhibe actividad antiproliferativa. Este compuesto inhibe el crecimiento tumoral en el modelo de xenoinjerto MDA-MB-453.
E8305^New	ATC-324	ATC-324 es un potente degradador de quimera dirigida a la autofagia (AUTOTAC) del receptor de andrógenos (AR) con una DC50 de 2,05 µM. Induce la degradación autofágica-lisosomal de AR, reduce la actividad nuclear de AR y AR-V7, y causa citotoxicidad en células de cáncer de próstata AR-positivas, lo que lo hace útil para la investigación del cáncer de próstata.
S8885	UT-34	UT-34 es un pan-antagonista y degradador potente, selectivo y biodisponible por vía oral de segunda generación del Androgen Receptor (AR) con una IC50 de 203,46 nM, 80,78 nM y 94,17 nM para el AR de tipo salvaje, T877A y W741L, respectivamente. Este compuesto es un potencial terapéutico de próxima generación para el cáncer de próstata resistente a -.
E0377	CLP-3094	CLP-3094, un potente inhibidor dirigido al sitio de la función de unión 3 (BF3) del androgen receptor (AR), inhibe la actividad transcripcional del AR con una IC50 de 4 μM, también es un antagonista selectivo y potente de GPR142.
E1964	BMS-986365	BMS-986365 (CC-94676) es un degradador (LDD) heterobifuncional potente y selectivo, dirigido por ligando, y un antagonista del Androgen Receptor (AR), que se dirige eficazmente tanto a las formas de tipo salvaje como mutantes del receptor de andrógenos (AR) en el citoplasma y el núcleo. Degrada rápidamente el AR, suprime la señalización del AR y muestra una prometedora actividad clínica en la inhibición del crecimiento tumoral en pacientes con cáncer de próstata metastásico resistente a la castración (mCRPC).
E0608	Pyrilutamide (KX-826)	Pyrilutamide (KX-826) es un antagonista del receptor de andrógenos (AR) y un fármaco tópico potencial de primera clase para el tratamiento de la alopecia androgenética (AGA) y el acné vulgar.
S3542	N-desMethyl EnzalutaMide	N-desMethyl EnzalutaMide (N-desmethyl MDV 3100) es el metabolito activo de Enzalutamide, un inhibidor oral del Androgen Receptor para el tratamiento del cáncer de próstata resistente a la castración.
S9045	Triptophenolide	Triptophenolide (Hypolide), derivado de Tripterygium wilfordii, es un pan-antagonista para los receptores de andrógenos de tipo salvaje y mutantes con valores de IC50 de 260 nM para AR-WT, 480 nM para AR-F876L, 388 nM para AR-T877A y 437 nM para W741C+T877A.
E2850	ORM-15341	ORM-15341 es un antagonista potente y completo para el AR humano (hAR) con un valor de CI50 de 38 nM y un valor de constante de inhibición (Ki) de 8 nM.
S6896	Clascoterone	Clascoterone (Winlevi, Cortexolone 17 alpha-propionate, Cortexolone 17α-propionate, CB-03-01) es un antagonista tópico y periféricamente selectivo del Androgen Receptor (AR).
E8049	Topilutamide	Topilutamide es un antiandrógeno no esteroideo tópico (NSAA) que se utiliza en el tratamiento del cáncer de próstata metastásico.
S6630	Dimethylcurcumin (ASC-J9)	La Dimethylcurcumin (ASC-J9, Dimethyl curcumin, GO-Y025) es un potenciador de la degradación del Androgen Receptor (AR) que suprime el crecimiento del cáncer de próstata resistente a la castración mediante la degradación de los receptores de andrógenos de longitud completa y de variantes de empalme.
S5437	4,4'-DDE	El 4,4'-DDE (DDE, p,p'-DDE, p,p'-diclorodifenildicloroetileno), un producto de degradación del DDT, es un plaguicida organoclorado y puede comportarse como un potente antagonista del Androgen Receptor.
S2246	Abiraterone Acetate	Abiraterone Acetate es una forma de sal de acetato de Abiraterone, que es un inhibidor esteroideo del citocromo CYP17 con una IC50 de 72 nM en un ensayo sin células. Abiraterone acetate es un inhibidor oral de la biosíntesis de andrógenos.	Adv Sci (Weinh), 2025, 12(31):e01284 Cancer Med, 2025, 14(9):e70855 Cells, 2024, 13(19)1622
S1123	Abiraterone	Abiraterone es un potente inhibidor de CYP17 con una IC50 de 2 nM en un ensayo sin células. Este compuesto es un inhibidor de la biosíntesis de Androgen.	Cancer Res, 2023, 83(8):1361-1380 Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00659-0 Cancers (Basel), 2021, 13(16)3959
S1353	Ketoconazole	Ketoconazole inhibe la ciclosporina oxidasa y la testosterona 6 beta-hidroxilasa con una IC50 de 0.19 mM y 0.22 mM, respectivamente. Este compuesto es un inhibidor de la biosíntesis de andrógenos.	Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09755-9 Mol Oncol, 2025, 10.1002/1878-0261.13799 Discov Oncol, 2024, 15(1):709
S1304	Megestrol Acetate	Megestrol acetate (BDH1298, SC10363) es un progestágeno sintético, utilizado para tratar el cáncer de mama y la pérdida de apetito.	iScience, 2024, 27(10):110862 J Pers Med, 2022, 12(2)258 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S1195	Orteronel	Orteronel (TAK-700) es un inhibidor potente y altamente selectivo de la 17,20-liasa humana con una IC50 de 38 nM, que exhibe una selectividad >1000 veces mayor sobre otros CYP (por ejemplo, 11-hidroxilasa y CYP3A4). Este compuesto es un inhibidor de la biosíntesis de andrógenos. Fase 3.	Toxicol Appl Pharmacol, 2023, 475:116638 Drug Metab Dispos, 2017, 45(6):635-645 Biochem Biophys Res Commun, 2016, 477(4):1005-10
S0097	(S,R,S)-AHPC (MDK7526)	(S,R,S)-AHPC (MDK7526, VH032-NH2, VHL ligand 1) es el ligando VHL basado en VH032 utilizado en el reclutamiento de la proteína de von Hippel-Lindau (VHL). (S,R,S)-AHPC es potencialmente útil para la degradación dirigida del Androgen Receptor. (S,R,S)-AHPC puede conectarse al ligando para proteínas como BCR-ABL1 mediante un enlazador para formar PROTACs como GMB-475. GMB-475 induce la degradación de BCR-ABL1 con una IC50 de 1,11 μM en células Ba/F3.