AZD3514 Androgen Receptor inhibidor

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Control de calidad

Lote: S704001 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.99%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.99

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Otros Androgen Receptor Inhibidores	Bavdegalutamide (ARV-110) RU58841 EPI-001 Galeterone Cyproterone Acetate 3,3'-Diindolylmethane Ailanthone Proxalutamide (GT0918) Chlormadinone acetate ORM-15341

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	519.56	Fórmula	C₂₅H₃₂F₃N₇O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1240299-33-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC(=O)N1CCN(CC1)CCOC2=CC=C(C=C2)C3CCN(CC3)C4=NN5C(=NN=C5C(F)(F)F)CC4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (192.47 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (9.62mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.800mg/ml (1.54mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Androgen Receptor 2.2 μM(Ki)
In vitro	AZD3514 se une al dominio de unión a ligando de AR y tiene selectividad para unirse a AR sobre otros receptores hormonales nucleares. In vitro, este compuesto inhibe el crecimiento celular en células de cáncer de próstata que expresan AR de tipo salvaje (VCaP) y mutado (T877A) (LNCaP), pero es inactivo en células de cáncer de próstata AR-negativas. Provoca una rápida reducción en la síntesis de PSA in vitro; con una disminución significativa del ARNm de PSA evidente en las células LNCaP dentro de las 2-3 horas del tratamiento con el compuesto. Este químico inhibe una translocación inducida por andrógenos de AR del citoplasma al núcleo dentro de un marco de tiempo comparable en células LNCaP y células U2OS transfectadas con AR. Su tratamiento también reduce la proteína AR en células LNCaP mantenidas en condiciones de esteroides agotados; un efecto que es evidente dentro de las 6-8 horas y máximo a las 18-24 horas.
In vivo	El modo de acción de AZD3514 se asocia con la pérdida de la función de AR. La administración de este compuesto (100 mg/kg/día por vía oral) durante 3 días a ratas de Copenhague portadoras de tumores de próstata Dunning R3327H, indica que este tratamiento químico también reduce el AR tumoral in vivo.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23466225/ [2] http://cancerres.aacrjournals.org/cgi/content/short/72/8_MeetingAbstracts/3848?rss=1

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT01351688	Completed	Prostate Cancer	AstraZeneca	August 2011	Phase 1
NCT01162395	Completed	Prostate Cancer	AstraZeneca	August 2010	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Estructura química

Peso molecular: 519.56