Name: Galeterone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2803
Rating: 5 (6 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.98%

99.98

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Otros Androgen Receptor Inhibidores	Bavdegalutamide (ARV-110) RU58841 EPI-001 Cyproterone Acetate 3,3'-Diindolylmethane Ailanthone Proxalutamide (GT0918) AZD3514 Chlormadinone acetate ORM-15341

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad
human PC3 cells	Function assay			Displacement of [3H]R1881 from androgen receptor in human PC3 cells, EC50=0.405 μM
human LNCaP cells	Function assay		2 h	Displacement of [3H]R1881 from AR in human LNCaP cells after 2 hrs by scintillation counting analysis, EC50=0.67 μM
human CWR22Rv1 cells	Function assay			Induction of apoptosis in human CWR22Rv1 cells assessed as induction of PARP cleavage
human LNCAP cells	Function assay	5 μM	48 h	Down regulation of AR protein expression in human LNCAP cells at 5 uM after 48 hrs by DAPI staining-based immunocytochemical analysis
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	388.55	Fórmula	C₂₆H₃₂N₂O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	851983-85-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	TOK-001			Smiles	CC12CCC(CC1=CCC3C2CCC4(C3CC=C4N5C=NC6=CC=CC=C65)C)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

Ethanol : 40 mg/mL

DMSO : 24 mg/mL (61.76 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% hydroxyethyl cellulose Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	10.000mg/ml (25.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% hydroxyethyl cellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	CYP17 (Cell-free assay) 300 nM Androgen Receptor (PC3AR) 384 nM
In vitro	Galeterone es eficaz para prevenir la unión de [³H]-R1881 al AR mutante LNCaP (T877A) con una IC50 de 845 nM. Este compuesto inhibe la proliferación de células LNCaP y LAPC4 inducida por DHT de manera dosis-dependiente con una IC50 de 6 μM y 3.2 μM, respectivamente. También inhibe la unión de [³H]-R1881 al AR mutante T575A en células PC3 con una IC50 de 454 nM. Este químico inhibe potentemente la proliferación de células LNCaP y LAPC4 en ausencia de estimulación con DHT de manera dosis-dependiente con una IC50 de 2.6 μM y 4 μM, respectivamente. Además, el tratamiento con este compuesto aumenta la tasa de degradación del AR de manera dosis-dependiente. Inhibe potentemente el crecimiento de las líneas celulares independientes de andrógenos PC-3 y DU-145 de manera dosis-dependiente con una GI50 de 7.82 μM y 7.55 μM, respectivamente. Este químico induce la respuesta al estrés del retículo endoplásmico, lo que resulta en la regulación a la baja de la expresión de la proteína ciclina D1 y del ARNm de la ciclina E2. Inhibe eficazmente la proliferación de las líneas celulares HP-LNCaP y C4-2B con una IC50 de 2.9 μM y 9.7 μM, respectivamente. El tratamiento con este compuesto a 1 μM inhibe eficazmente la activación del Androgen Receptor en células LNCaP (50%) y células HP-LNCaP (70%). Disminuye la activación del Androgen Receptor tanto en células LNCaP como en células HP-LNCaP con una IC50 de 1 μM y 411 nM, respectivamente, y regula a la baja la expresión de la proteína Androgen Receptor en un 50% después de 24 horas de tratamiento. Este químico reduce la expresión de la proteína y el ARNm del AR, antagoniza la activación del promotor dependiente del AR inducida por andrógenos, y reduce significativamente los niveles de fosfo-4EBP1.
Ensayo de quinasa	Ensayo in vitro de CYP17
Ensayo de quinasa	La actividad inhibitoria in vitro de CYP17 de Galeterone se evalúa utilizando un ensayo de liberación rápida de ácido acético (AARA), empleando E. coli intactas que expresan P450c17 como fuente enzimática. Implica el uso de [21-³H]-17 -hidroxipregnenolona como sustrato, y la actividad de CYP17 se mide por la cantidad de ácido acético tritiado formado durante la escisión de la cadena lateral C-21 del sustrato. El valor de IC50 se obtiene directamente de gráficos que relacionan el porcentaje de inhibición versus la concentración de este compuesto en rangos apropiados.
In vivo	La administración de Galeterone a 50 mg/kg dos veces al día es muy efectiva para inhibir el crecimiento del xenoinjerto de tumor de próstata humano LAPC4 dependiente de andrógenos, con una reducción del 93.8% en el volumen tumoral final medio en comparación con los controles, y también es significativamente más efectiva que la castración. El tratamiento de este compuesto (0.13 mM/kg dos veces al día) o de este compuesto (0.13 mmol/kg dos veces al día) más castración induce la regresión de xenoinjertos tumorales de LAPC4 en ratones SCID en un 26.55% y 60.67%, respectivamente. Los tratamientos con este compuesto o este compuesto más castración causan una marcada reducción en la proteína AR de 10 y 5 veces, respectivamente.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15828836/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18723482/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18790763/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18202015/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20842117/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22174412/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02729376	Completed	Healthy	LTN PHARMACEUTICALS INC.	March 2016	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Galeterone Androgen Receptor antagonista

Estructura química

Peso molecular: 388.55