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Opioid Receptor

Opioid receptors, which belong to G-protein-coupled super family, include mu-opioid receptor, delta-opioid receptor, and kappa-opioid receptor. Opioid receptors are receptor for opiate drugs. Opioid receptors can be found in the mammalian central nervous system and some other tissues, including the immune system. After opiate drugs binding to the specific receptor sites of opioid receptors, opioid receptors can executive function such as analgesia, sedation and so on.

Otro GPCR & G Protein Inhibidores

Hedgehog/Smoothened PKA CGRP Receptor Endothelin Receptor S1P Receptor Cannabinoid Receptor SGLT GPR CCR MT Receptor

Productos selectivos de isoformas

Nº Cat. Nombre del producto Información Citas de uso del producto Validaciones del producto
S2722 JTC-801 JTC-801 es un antagonista selectivo del receptor 1 tipo receptor opioide (ORL1) con una IC50 de 94 nM, que inhibe débilmente los receptores δ, κ y μ.
Clinical and Experimental Medicine, November 18, 2025, 26(1):11
Cancer Drug Resistance, August 27, 2025, 8:45
Gastroenterology, April 2018, 154(5):1480-1493
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S2480 Loperamide HCl Loperamide HCl (ADL 2-1294, clorhidrato de R-18553) es un opioide agonista selectivo del μ-Opioid Receptor con una Ki de 3,3 nM, 15 veces y 350 veces más selectivo que el subtipo δ y el subtipo κ del Opioid Receptor, utilizado contra la diarrea resultante de gastroenteritis o enfermedad inflamatoria intestinal.
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
Front Neurosci, 2024, 18:1424936
Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1139152
Verified customer review of Loperamide HCl
S2322 (+)-Matrine La Matrine((+)-Matrine) es un alcaloide que se encuentra en plantas de la familia Sophora, que tiene una variedad de efectos farmacológicos, incluyendo efectos anticancerígenos y acción como agonista del receptor kappa Opioid Receptor.
Frontiers in Pharmacology, October 21, 2022, 1027441
Journal for ImmunoTherapy of Cancer, June 26, 2025, e011716
J Immunother Cancer, 2025, 13(6)e011716
S2085 Trimebutine Trimebutine (Mebutin) es un agonista de los receptores de opiáceos mu, kappa y delta periféricos, utilizado como agente espasmolítico para el tratamiento del dolor abdominal agudo y crónico.
J Transl Med, 2025, 23(1):1388
S5935 Alvimopan Alvimopan (LY 246736, ADL 8-2698) es un potente antagonista opioide relativamente no selectivo con valores de Ki de 0,77, 4,4 y 40 nM para los receptores ", ", y ", Opioid Receptor, respectivamente, mostrando una selectividad >100 veces mayor sobre otros receptores aminérgicos acoplados a proteínas G.
Curr Issues Mol Biol, 2024, 46(7):6472-6488
S2503 Racecadotril Racecadotril (Acetorphan) es un inhibidor de encefalinasa de acción periférica con una CI50 de 4,5 μM.
S0009 Asimadoline hydrochloride El Asimadoline hydrochloride (EMD-61753 hydrochloride) es un agonista κ-opioide activo por vía oral, selectivo y periféricamente activo, con IC50 de 5,6 nM (cobaya) y 1,2 nM (recombinante humano).
E0472 BMS-986122 BMS-986122 es un modulador alostérico positivo selectivo y potente del receptor opioide mu (µ-OR), que muestra potenciación del reclutamiento de β-arrestina mediado por agonistas ortostéricos, inhibición de la adenilil ciclasa y activación de la proteína G, y potencia la unión de [35S]GTPγS mediada por DAMGO en membranas de cerebro de ratón.
S5701 Alvimopan dihydrate (LY246736 dihydrate) Alvimopan (LY-246736) es un antagonista opioide potente, relativamente no selectivo, con valores de Ki de 0,77, 4,4 y 40 nM para los receptores opioides μ, δ y κ, respectivamente, mostrando una selectividad >100 veces mayor que otros receptores aminérgicos acoplados a proteínas G.
E4647 Aticaprant Aticaprant (CERC-501, LY-2456302) es un potente antagonista del receptor kappa opioid, biodisponible por vía oral y con penetración central, con un Ki de 0,807 nM. Exhibe un efecto antidepresivo con potencial para tratar el trastorno depresivo mayor (TDM).