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Estrogen/progestogen Receptor Agonistas/Moduladores (Estrogen/progestogen Receptor Agonists/Modulators)

Estrogens receptors, steroid hormones, play a key role in many cell processes such as cell growth and cell differentiation. A number of cellular signaling pathways influence the ER-dependent gene expression modulating ER conformational changes or co-regulators recruitment. ER alpha not only can be activated by EGF, but can be activated by other growth factors including insulin, insulin-like growth factor-1 (IGF-1) and TGF-beta. In addition, heregulin, interleukin-2, and dopamine can also modulate ER activity. The phosphorylation of co-activators (SRC-1 and SRC-2) by MAPK pathway results in a general reduction in ER alpha transcriptional activity.

Otro Endocrinology & Hormones Inhibidores

Adrenergic Receptor Androgen Receptor Aromatase 5-alpha Reductase RAAS Glucocorticoid Receptor ACE Mineralocorticoid Receptor PGDS Progesterone Receptor

Productos selectivos de isoformas

Nº Cat. Nombre del producto Información Citas de uso del producto Validaciones del producto
S7827 4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) 4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) es el metabolito activo del tamoxifeno y un modulador selectivo del estrogen receptor (ER) que se utiliza ampliamente en el tratamiento terapéutico y quimiopreventivo del cáncer de mama. Activa la frecuencia de modificación en el blanco para las variantes de intein-Cas9.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):97
Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01514-7
Proceedings of the National Academy of Sciences, 2025, e2421421122
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S1191 Fulvestrant (ICI-182780) Fulvestrant es un antagonista del receptor de estrógeno (ER) con una IC50 de 0,94 nM en un ensayo sin células. Fulvestrant también induce la autophagy y la apoptosis y tiene actividad antitumoral.
JACC: Basic to Translational Science, 2026, 101454
Nat Genet, 2025, 57(6):1452-1462
J Clin Invest, 2025, e188839
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S8956 (Z)-4-Hydroxytamoxifen (Z)-4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-OHT, trans-4-Hydroxytamoxifen, 4-Monohydroxytamoxifen) es un modulador selectivo del receptor de estrógenos (SERM) con un IC50 de 3,3 nM para la unión de [3H]oestradiol al receptor de estrógenos.
Molecular Systems Biology, 2025, 825-855
Mol Syst Biol, 2025, 10.1038/s44320-025-00104-6
Oncogene, 2025, 10.1038/s41388-025-03367-3
S9629 Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride es un degradador selectivo del receptor de estrógenos (SERD) disponible por vía oral con una IC50 de 48 nM y 870 nM para ERα y ERβ, respectivamente.
Front Oncol, 2022, 12:857590
S9862 Vepdegestrant (ARV-471) Vepdegestrant (ARV471) es un PROTAC oralmente biodisponible dirigido al receptor de estrógenos (dirigido a ER) para el tratamiento de pacientes con cáncer de mama ER+/HER2- localmente avanzado o metastásico.
S8687 MPP dihydrochloride El diclorhidrato de Methyl-piperidino-pyrazole (MPP) es un antagonista altamente selectivo para el receptor de estrógeno alfa (ERα), con una afinidad 200 veces mayor que para el receptor de estrógeno beta (ERβ). Inhibe la unión del 17β-estradiol a ERα al inducir cambios conformacionales que alteran el sitio de unión del receptor y también aumenta la energía requerida para la interacción de la genisteína con ERα.
Drug Des Devel Ther, 2024, 18:4943-4960
Drug Design, Development and Therapy, 2024, 4943-4960
S1238 Tamoxifen Tamoxifen es un modulador selectivo de los receptores de estrógeno (SERM) de administración oral que exhibe efectos tanto agonistas como antagonistas de los estrógenos. Bloquea la acción del estrógeno en las células mamarias y puede activar la actividad estrogénica en otras células, como las células óseas, hepáticas y uterinas. Tamoxifen es un potente activador de Hsp90 y mejora la actividad de la ATPasa de la chaperona molecular Hsp90.
Cell Discov, 2025, 11(1):89
Nat Genet, 2025, 57(9):2192-2202
Cell Metab, 2025, 37(8):1715-1731.e11
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S1709 17β-Estradiol Estradiol (17β-estradiol, β-Estradiol, E2, 17β-Oestradiol) es una hormona sexual humana y un esteroide, y la principal hormona sexual femenina. Estradiol regula al alza la expresión de IL-6 a través de la vía del receptor de estrógenos β (ERβ).
Cancer Cell, 2025, 43(5):891-904.e10
Nat Commun, 2025, 16(1):758
Cell Rep Med, 2025, 6(7):102192
S2606 Mifepristone (RU-486) Mifepristone (RU-486) es un antagonista notablemente activo del Progesterone Receptor y del Glucocorticoid Receptor con IC50 de 0,2 nM y 2,6 nM, respectivamente. Mifepristone (RU-486) promueve la Autophagy y la Apoptosis celular, disminuye el nivel de Bcl-2 y aumenta el nivel de Beclin1, acompañado de una interacción debilitada entre Bcl-2 y Beclin1.Mifepristone (RU-486) puede utilizarse para inducir modelos animales de aborto espontáneo.
Alcoholism: Clinical and Experimental Research, May 2020, 1025-1036
Scientific Reports, March 24, 2020, 5363
Frontiers in Immunology, August 12, 2022, 863034
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S1972 Tamoxifen Citrate Tamoxifen Citrate es un modulador selectivo del estrogen receptor (SERM). Este compuesto es también un potente activador de Hsp90 y mejora la actividad ATPasa de la chaperona molecular Hsp90. Induce la apoptosis y la autophagy.
PLoS One, 2025, 20(12):e0335165
bioRxiv, 2025, 2025.07.21.666025
bioRxiv, 2024, 2023.05.10.540211
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