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Cyproterone Acetate Androgen Receptor antagonista

Name: Cyproterone Acetate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2042
Rating: 5 (3 reviews)

Cat. No.S2042

El acetato de ciproterona es un antagonista del receptor de andrógenos (AR) con una IC50 de 7,1 nM, así como un agonista débil del receptor de progesterona con una débil actividad progestacional y glucocorticoide.

Cyproterone Acetate Androgen Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 416.94

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.87%

99.87

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Otros Androgen Receptor Inhibidores	Bavdegalutamide (ARV-110) RU58841 EPI-001 Galeterone 3,3'-Diindolylmethane Ailanthone Proxalutamide (GT0918) AZD3514 Chlormadinone acetate ORM-15341

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	416.94	Fórmula	C₂₄H₂₉ClO₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	427-51-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC(=O)C1(CCC2C1(CCC3C2C=C(C4=CC(=O)C5CC5C34C)Cl)C)OC(=O)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 83 mg/mL (199.06 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Androgen Receptor 7.1 nM
In vitro	El acetato de ciproterona muestra claramente propiedades antagonistas, siendo también un agonista parcial, mostrando agonismo para el AR, con una EC50 de 4,0 μM, a concentraciones relativamente altas. En presencia de 10 nM de testosterona, bajas concentraciones de acetato de ciproterona inhiben la transcripción de 3XHRE-LUC estimulada por T, pero a concentraciones más altas, la transcripción se estimula.
In vivo	Los niveles de LH en ratas tratadas con Cyproterone acetate no descienden por debajo de los niveles previos al tratamiento, aunque no aumentan tanto en las ratas tratadas con 3,2 mg de Cyproterone acetate/kg/día como en aquellas que recibieron 0,2 mg de Cyproterone acetate/kg/día. El Cyproterone acetate exhibe un efecto negativo directo sobre el peso de los órganos reproductores y un efecto reductor significativo sobre el recuento de espermatozoides y los contenidos de Ca²⁺. Las actividades de SOD y GST disminuyen significativamente, además de un aumento significativo en los contenidos de NO y MDA, lo que refleja el estado oxidativo de los testículos en ratas tratadas con Cyproterone acetate. El tratamiento con Cyproterone acetate más días largos artificiales en otoño tiene un efecto negativo sobre la motilidad y morfología de los espermatozoides. La ocupación del receptor de andrógenos por Cyproterone acetate reduce preferentemente los niveles de protamina espermátida en testículos y espermatozoides involucrados en la condensación de la cromatina nuclear.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15483189/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20599585/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21319455/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22645301/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15854640/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04925180	Completed	Signs of Androgenisation in Women e.g. Hirsutism Androgenetic Alopecia Acne and Seborrhea\|Hypersexuality in Men\|Sexual Deviations in Men\|Prostate Cancer	Bayer	October 18 2021	--
NCT02494297	Completed	Hirsutism\|Androgenetic Alopecia\|Severe Anemia\|Seborrhea\|PCOS	Center for Epidemiology and Health Research Germany\|Bayer	March 6 2015	--

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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